Азитроміцин препарат широкого спектру дії

Форма випуску та склад

Випускається в наступних лікарських формах:

• Капсули, що містять по 250 мг азитроміцину;
• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 125 мг, 250 мг та 500 мг;

Допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза), мікрокристалічна целюлоза, ПВП низькомолекулярний медичний (повідон), магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний (аеросил).

Основна діюча речовина лікарського препарату азитроміцин дигідрат. В аптеках можна знайти у вигляді капсул по 0,5 г і таблеток по 0,125 г і 0,5 р. Спеціально для дітей – сироп Азитроміцин у флаконах.

Фармакологічна група речовини Азитроміцин

Завдяки своєму широкому діапазону дії, Азитроміцин ефективний проти анаеробних збудників, стрептококів (гр. З, F, G), грамнегативних бактерій, а також проти окремих представників грампозитивних мікроорганізмів (крім невосприимчивых до еритроміцину).

Азитроміцин кислотоустойчив, тому він добре всмоктується з шлунку в первісному вигляді, не руйнуючись від впливу шлункового соку. Антибактеріальну властивість препарату зберігається протягом 5-7 днів після припинення прийому.

Фармакодинаміка

Азитроміцин належить до групи азалідів – похідних макролідів – і володіє бактеріостатичною дією. Він зв’язується з 50S субодиницею рибосом, що призводить до пригнічення пептидтранслоказы на стадії трансляції, пригнічення продукування білка, пригнічення росту і розмноження бактеріальних мікроорганізмів. При застосуванні у високих концентраціях для препарату характерний бактерицидний ефект.

Азитроміцин діє на внутрішньо – і позаклітинних збудників. Він проявляє активність по відношенню до наступних мікроорганізмів:

• грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (груп С, F і G, крім штамів, що демонструють резистентність до еритроміцину), Streptococcus pyogenes;
• грамнегативні бактерії: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
• деякі анаеробні бактерії: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
• інші: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium complex.

Не проявляє активність по відношенню до грампозитивних мікроорганізмів, стійких до еритроміцину.

Фармакокінетика

Ступінь абсорбції азитроміцину досить висока, він кислотоустойчив і липофилен. Після одноразового прийому 500 мг біодоступність препарату, обумовлена ефектом першого проходження через печінку, становить 37%, а максимальна концентрація в сироватці крові – 0,4 мг/л (вона досягається приблизно за 2,5–2,9 години).

Речовина легко долає гістогематичні бар’єри, добре проникає в м’які тканини, шкіру, дихальні шляхи, передміхурову залозу, сечостатеві тканини і органи. Воно кумулюється в середовищі з низьким рН і в лізосомах (що має велике значення для ерадикації збудників, розташованих у порожнині клітини).

Результати достовірних досліджень підтверджують, що вміст препарату в осередках інфекційного запалення на 24-34% вище, чим в здорових тканинах, та корелює з інтенсивністю запального набряку.

Бактерицидні концентрації азитроміцину зберігаються в організмі протягом 5-7 днів після прийому останньої дози. Ступінь зв’язування з білками плазми крові варіюється в широкому діапазоні (від 7 до 50%) і є обернено пропорційною концентрації препарату в крові.

між 8 і 24 годинами після прийому препарату період напіввиведення становить 14-20 годин, а між 24 та 72 годинами після прийому – 41 година. Виводиться з жовчю у незміненому вигляді 50% азитроміцину, а з сечею – 6% від прийнятої дози.

Зміни фармакокінетики при прийомі лікарського засобу разом з прийомом їжі є значущими: максимальна концентрація речовини знижується на 52%, а площа під кривою «концентрація ‒ час» (AUC) на 43%.

Латинська назва речовини Азитроміцин

Азитроміцин

Azithromycinum (

Azithromycini)

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (та у вигляді дигідрату)

Протипоказання до застосування таблеток

Антибіотик застосовується при багатьох інфекційних захворюваннях. Найчастіше його використовують при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів (тонзиліти, ангіна, трахеїт, ларингіт, бронхіти, пневмонії), захворюваннях ЛОР-органів (риніти, синусити, отити).

Азитроміцин ефективний при шкірних інфекціях (вторинно інфіковані дерматози, імпетиго, рожа, еритразма, стафілококові ураження, кліщовий Бореліоз та ін). Висока ефективність препарату при лікуванні урогенітальних інфекцій (трихомоніаз, хламідіоз, гонорея), пієлонефритах, циститах, уретритах та ін. Азитроміцин входить до складу комплексної терапії виразкової хвороби шлунка і 12-палої кишки.

Азитроміцин протипоказаний людям з підвищеною чутливістю до антибіотиків групи макролідів, пацієнтам, страждаючим нирковою або печінковою недостатністю. Вагітним і жінкам в період лактації не рекомендується прийом антибактеріальних препаратів, але вони можуть бути призначені лікарем, якщо користь від прийому препарату перевищує ризик ускладнень.

Препарат в педіатрії повинен використовуватися з обережністю. Новонародженим препарат протипоказаний. Дітям після 6 місяців і маленьким пацієнтам з порушеннями функціонування нирок або печінки призначається суспензія для прийому всередину. Дітям до 16 років протипоказані таблетовані форми, капсули в/в ін’єкції препарату.

Згідно інструкції, Азитроміцин застосовується при захворюваннях, які викликані чутливими до нього мікроорганізмами. До них відносяться інфекції:

• Верхніх дихальних шляхів – ангіни, синусити, тонзиліти, отити;
• Нижніх відділів грудної клітини – запалення легенів, бронхіти;
• М’яких тканин і шкірних покривів – імпетиго, рожа, дерматози;
• Сечовивідних шляхів – уретрити, цервіцити.

Призначення цього антибактеріального засобу також виправдано на початковій стадії хвороби Лайма.

Препарат протипоказаний особам з підвищеною чутливістю до макролідів. З обережністю призначають пацієнтам з порушеннями функцій печінки та нирок.

Гіперчутливість (у т. ч. до інших макролідів), тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, вік до 16 років (інфузії), до 12 років при масі тіла менше 45 кг (капсули, таблетки), до 6 міс (суспензія для прийому всередину).

«Азитроміцин 500 мг» є досить серйозним ліками, у якого є протипоказання до застосування. З ними потрібно обов’язково ознайомитися перед початком терапії. Як і у випадку з будь-яким препаратом, таблетки і капсули «Азитроміцин» не слід приймати при підвищеній чутливості до основної діючої речовини.

Медикамент чинить токсичний вплив на печінку і нирки, тому його не використовують при недостатності даних органів. Забороняється приймати антибіотик жінкам під час грудного вигодовування, якщо інші рекомендації не були надані лікарем.

Дотримуйтеся обережності при застосуванні препарату під час вагітності. Лікар, призначаючи антибіотик майбутній мамі, повинен враховувати всі плюси і мінуси такого лікування, термін вагітності, розглядати можливість заміни препарату на більш безпечний.

Передозування

Капсули по 500 мг призначаються дорослим пацієнтам і дітям від 16 років. Допустимо використовувати таблетки. Ефективність препарату не залежить від його форми, вибирайте ту, яка більш зручна для вас. Доза антибіотика і тривалість його застосування безпосередньо залежать від тяжкості інфекції і її характеру.

• Захворювання нижніх або верхніх відділів дихальних шляхів, а також ЛОР-органів припускають прийом 1 таблетки препарату «Азитроміцин 500 мг в добу. Терапія триває три дні. При хронічній формі або тяжкому перебігу гострої інфекції термін може бути продовжений до п’яти діб.
• Бактеріальні інфекції м’яких тканин або шкіри (у тому числі і хвороба Лайма) лікуються протягом 5 днів. У першу добу необхідно прийняти 2 таблетки, а в подальшому використовувати по одній.
• Для лікування сечостатевих інфекцій призначають 2 таблетки або капсули одноразово. Хронічні захворювання вимагають терапії протягом 3-5 діб.
• При виразці шлунка або кишечника препарат призначається на 3 дні по 2 таблетки на добу. Додатково приймаються і інші ліки, наприклад, «Метронідазол».

Препарат «Азитроміцин» (таблетки 500 мг дозування і капсули) необхідно приймати окремо від їжі, так як ефективність такої комбінації буде знижена. Виробник рекомендує вжити ліки за годину до їжі або через дві години після неї.

Перед лікуванням потрібно перевірити чутливість до препарату мікрофлори, що викликала захворювання.

Капсули і таблетки Азитроміцин приймають всередину один раз на день, за годину до їжі або через дві години після неї.

При інфекції дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин дорослим призначають по 0,5 г у перший день і по 0,25 г у наступні дні (від 2 до 5 днів). Також можлива схема прийому по 0,5 г протягом 3 днів.

Для лікування хвороби Лайма (бореліоз) у початковій стадії Азитроміцин призначають по 1 г у перший день, потім по 0,5 р.

Дозування для дітей визначається з урахуванням маси тіла. Якщо вага дитини більше 10 кг, то в перший день призначають 10 мг/кг маси тіла, а потім по 5 мг/кг, або 3 дні по 10 мг/кг.

Пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервою у 24 години.

Антибіотик стійкий до кислого середовища і добре всмоктується з ШКТ. Легко проникає у шкіру і м’які тканини, дихальні шляхи і тканини сечостатевої системи.

Висока концентрація активної речовини в місці запалення забезпечує стійке бактерицидну дію, яка зберігається 5-7 днів після прийому останньої дози. Цим обумовлена мала тривалість курсу лікування (3 і 5 днів).

Якщо передбачається одночасне призначення антацидних засобів, то, по інструкції до Азитроміцину, інтервал між прийомом препаратів повинен становити не менше 2 годин.

Симптомами передозування є сильна нудота, блювання, діарея, втрата слуху. В якості лікувальних заходів рекомендуються промивання шлунка та симптоматична терапія.

Дозування і частота прийому препарату визначається лікарем індивідуально. Залежать вони від віку, ваги, основного захворювання та інших патологій, якщо такі є. На самому початку лікування рекомендується робити аналіз на чутливість мікрофлори, що спричинила розвиток захворювання в Азитроміцину.

Препарат застосовується частіше 1 разу в день, за годину до прийому їжі або через 2 години після нього. Лікар може призначити триденний курс лікування по 0,5 г щоденно. Або в перший день лікування 0,5 м, а в наступні 4 дні – по 0,25 р.

Дітям доза Азитроміцину розраховується виходячи з маси тіла. Малюки, маса яких понад 10кг, в перший день лікування отримують 10мг/кг, з 2 по 5 дні – 5мг/кг Для дітей вагою менше 10 кг передбачена наступна дозування: 10мг 1 раз на день, протягом 3 днів.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, тимчасова втрата слуху.

Лікування: промивання шлунка (при прийомі всередину), симптоматична терапія.

Взаємодія

До побічних ефектів від застосування Азитроміцину відносяться:

• Блювання;
• Нудота;
• Метеоризм;
• Тимчасове підвищення активності ферментів печінки.

У рідкісних випадках може спостерігатися шкірний висип.

Одночасне застосування азитроміцину з субстратами Р-глікопротеїну (наприклад, дигоксин) може сприяти підвищенню вмісту субстрату Р-глікопротеїну в сироватці крові. При поєднанні дигітоксину або дигоксину з азитроміцином іноді спостерігається значне зростання концентрації серцевих глікозидів у плазмі крові, що підвищує ризик розвитку глікозидній інтоксикації.

Одночасний прийом азитроміцину (один раз у дозі 1000 мг або багаторазовий у дозі 1200 мг або 600 мг) з зидовудином чинить незначний вплив на фармакокінетичні показники (включаючи виведення через нирки) зидовудину або його глюкуронидного метаболіту.

Однак застосування даного антибіотика призводило до підвищення концентрації фосфорильованого зидовудину, що є клінічно активним метаболітом, в мононуклеарах периферичної крові. Клінічне значення цього факту залишається неясним.

Для азитроміцину характерно незначне взаємодія з ізоферментами системи цитохрому Р450. Оскільки при комбінації азитроміцину і похідних алкалоїдів ріжків теоретично може виникнути эрготизм, спільний прийом даних лікарських засобів не рекомендується.

Комбінація азитроміцину (500 мг щоденно) і аторвастатину (10 мг щоденно) не призводить до зміни рівня аторвастатину в плазмі крові (це підтверджено аналізом інгібування ГМГ-КоА-редуктази). Однак у післяреєстраційному періоді були отримані відомості про окремі випадки рабдоміолізу у пацієнтів, які одночасно приймали статини і азитроміцин.

При одночасному застосуванні азитроміцину і терфенадину можуть розвинутися такі симптоми, як аритмії і подовження інтервалу QT. Поєднання даного макролидного антибіотика з дизопірамідом здатне спричинити шлуночкову фібриляцію, з ловастатином – рабдоміоліз, а одночасний прийом з рифабутином підвищує ризик розвитку лейкопенії і нейтропенії.

Комбінація азитроміцину і циклоспорину викликає порушення метаболізму останнього, підвищуючи ризик виникнення побічних і токсичних реакцій, обумовлених циклоспорином.

Магній – і алюминийсодержащие антациди, їжа і етанол інгібують і знижують абсорбцію азитроміцину.

При спільному призначенні азитроміцину та варфарину в терапевтичних дозах зміна протромбінового часу відсутній, однак, враховуючи, що взаємодія варфарину та макролідів може спровокувати посилення антикоагуляционного ефекту, необхідно ретельно контролювати показник протромбінового часу у пацієнтів.

Спільний прийом азитроміцину і ерготаміну або дигідроерготаміну підсилює токсичну дію останніх, що виражається в дизестезии і вазоспазме. Комбінація даного антибіотика і тріазоламу призводить до зниження кліренсу і посилення фармакологічної дії тріазоламу.

Азитроміцин гальмує виведення і підвищує вміст у плазмі крові та токсичність фелодипіну, циклосерину, метилпреднізолону, непрямих антикоагулянтів, а також препаратів, що піддаються микросомальному окислення (пероральні гіпоглікемічні засоби, карбамазепін, бромокриптин, фенітоїн, терфенадин, дизопірамід, циклоспорин, вальпроєва кислота, алкалоїди ріжків, гексобарбітал, теофілін та інші ксантинові похідні), внаслідок придушення процесів мікросомального окислення в гепатоцитах азитроміцином. Хлорамфенікол і тетрациклін підвищують ефективність азитроміцину, а линкозамиды знижують її.

Найбільш часто зустрічаються побічними ефектами є зміни травної системи: нудота, блювота, порушення стільця (рідкий стілець, запор), здуття живота, дискомфорт і болі в животі, підвищення ферментної активності печінки, холестатична жовтяниця.

З боку нервової системи може бути підвищення сонливості, тривожність, порушення сну, невроз, болі в голові, запаморочення, гіперкінезія. Азитроміцин рідко викликає біль у грудній клітці, вагінальний кандидомікоз, алергічні реакції (кропив’янка або інша висип).

З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, вертиго, головний біль, парестезія, збудження, підвищена стомлюваність, сонливість; рідко — шум у вухах, оборотне порушення слуху аж до глухоти (при прийомі у високих дозах протягом тривалого часу);

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): біль у грудній клітці, серцебиття.

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, діарея, метеоризм, біль у животі, підвищення активності АЛТ та АСТ, рівня білірубіну, холестаз, жовтяниця; рідко — запор, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, панкреатит, некроз печінки, печінкова недостатність (можливо з летальним наслідком); у дітей — зниження апетиту, гастрит, кандидомікоз слизової оболонки порожнини рота.

З боку сечостатевої системи: вагінальний кандидоз, нефрит.

Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив’янка; рідко — ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Інші: фотосенсибілізація, еозинофілія, транзиторна нейтрофілія; при в/в введення (додатково) — бронхоспазм, біль і запалення в місці ін’єкції.

Антацидні засоби, етанол, їжа сповільнюють і знижують всмоктування (азитроміцин слід приймати за 1 год до або через 2 год після прийому антацидів і їжі). Тетрациклін і хлорамфенікол посилюють ефективність азитроміцину, линкозамиды — послаблюють.

При застосуванні в терапевтичних дозах азитроміцин справляє слабкий вплив на фармакокінетику аторвастатину, карбамазепіну, цетиризину, диданозину, эфавиренза, флуконазолу, індинавіру сульфату, мідазоламу, рифабутину, силденафілу, теофіліну (в/в і всередину), тріазоламу, ко-тримоксазола, зидовудину.

Ефавіренз і флуконазол чинять слабкий вплив на фармакокінетику азитроміцину. Нелфінавір значимо збільшує Cmax та AUC азитроміцину (при сумісному прийомі необхідний строгий контроль у відношенні таких побічних ефектів азитроміцину як порушення функції печінки та порушення слуху).

Необхідно проводити ретельний моніторинг при одночасному прийомі азитроміцину з дигоксином (можливе підвищення концентрації дигоксину в крові), з алкалоїдами ріжків (можливо прояв їх токсичної дії — вазоспазм, дизестезия), з циклоспорином і фенітоїном (необхідний контроль концентрації в крові).

Особливі вказівки

Не рекомендується використання антибіотика при вагітності, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

На час лікування препаратом слід припинити грудне вигодовування.

Застосування азитроміцину може призводити до розвитку небажаних ефектів з боку органа зору та нервової системи, тому хворі повинні дотримуватися обережності при виконанні робіт, що потребують підвищеної концентрації уваги і зосередженості.

Фармакологія

Зв’язується з 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції і пригнічує біосинтез білка, уповільнюючи ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.

Спектр дії широкий і включає грампозитивні (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококи груп C, F, G, Streptococcus viridans), крім стійких до еритроміцину, і грамнегативні (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) мікроорганізмів, анаеробів (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp.

, Peptococcus, Clostridium perfringens), хламідії (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), мікобактерії (Mycobacteria avium complex), мікоплазми (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазми (Ureaplasma urealyticum), спірохети (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Стійкий в кислому середовищі, липофилен, при пероральному прийомі швидко всмоктується з ШКТ. Після одноразового прийому внутрішньо 500 мг біодоступність — 37% (ефект «першого проходження»), Cmax (0,4 мг/л) створюється через 2-3 год, уявний об’єм розподілу — 31,1 л/кг, зв’язування з білками обернено пропорційно концентрації в крові і становить 7-50%, T1/2 — 68 ч.

Стабільний рівень у плазмі досягається через 5-7 днів. Легко проходить гістогематичні бар’єри і надходить у тканини. Транспортується також фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами і макрофагами до місця інфекції, де вивільняється у присутності бактерій.

Проникає крізь мембрани клітин (ефективний при інфекціях, спричинених внутрішньоклітинними збудниками). Концентрації в тканинах і клітинах у 10-50 разів вище, чим у плазмі, а у вогнищі інфекції — на 24-34% більше, чим у здорових тканинах.

Високий рівень (антибактеріальний) зберігається в тканинах протягом 5-7 днів після останнього введення. Прийом їжі значимо змінює фармакокінетику (залежно від лікарської форми): капсули — знижується Cmax (на 52%) і AUC (на 43%);

суспензія — збільшується Cmax (на 46%) і AUC (на 14%); таблетки — збільшується Cmax (на 31%), не змінюється, AUC. У печінці деметилюється, втрачаючи активність. Плазмовий кліренс — 630 мл/хв. 50% виводиться з жовчю у незміненому вигляді, 6% — з сечею.

Умови відпустки з аптек

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °C. Берегти від дітей. Термін придатності – 3 роки.

Відпускається за рецептом.

У середньому ціна на Азитроміцин у формі капсул дозуванням 250 мг залежно від виробника становить 46-122 рубля (в упаковку входить 6 шт.). Купити вкриті плівковою оболонкою таблетки Азитроміцин дозуванням 500 мг можна приблизно за 55-136 рублів (в упаковку входить 3 шт.), дозуванням 125 мг через 177-226 рублів (в упаковці міститься 6 шт.).

Відгуки про Азитромицине

У більшості випадків відгуки про Азитромицине, які залишають пацієнти, що страждали від фронтиту, гаймориту, ангіни, хламідіозу та інших захворювань, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами, позитивні.

Це досить сильний засіб для боротьби з бактеріальною інфекцією, яка добре переноситься хворими, а побічні реакції під час курсу лікування виявляються нечасто і швидко зникають після закінчення прийому.

Лікарі також відгукуються про Азитромицине сприятливо, відзначаючи серед його переваг імуномодулюючий та протизапальний ефекти, наявність підходящої для дітей лікарської форми, високу ефективність і відмінні бактерицидні властивості по відношенню до збудників інфекційних захворювань, що вражають органи дихання (завдяки створенню високих концентрацій у тканинах), можливість застосування при вагітності, а також при захворюваннях, викликаних мікроорганізмами, що розмножуються всередині клітин (зокрема, хламідії і мікоплазми).

Азитроміцин має постантибіотичний ефект, що дозволяє скоротити тривалість курсу лікування. Також під впливом препарату навіть стійкі до нього бактерії набувають більшу чутливість до впливу факторів імунного захисту.