Лікування гаймориту препаратом Авамис

Форма випуску

Одна доза ліків містить діючої речовини – мікронізованого флутиказона фуроату — 27,5 мкг допоміжні речовини (целюлоза, полісорбат, динатрію едетат, декстроза, вода).

Краплі в ніс Авамис випускають у вигляді суспензії білої, однорідною. Суспензія міститься у флаконах з темного оранжевого скла, об’ємом по 30, 60 або 120 доз.

Виражену протизапальну дію Авамису забезпечує вхідний в його склад активний компонент – флутиказона фуроат (синтетичний глюкокортикостероїд).

Виробляється даний препарат у формі назального спрею, що містить однорідну суспензію білого кольору. При використанні разової дози загальна біодоступність (здатність засвоюватися) ліки становить близько 0,5%.

Випускається спрей по 30, 60 або 120 доз у флаконі.

Взаємодія

Активна складова спрею є синтетичним фторированным кортикостероидом, що володіє потужним протизапальним ефектом. Дія забезпечується здатністю препарату швидко проникати у слизову оболонку носа, зв’язуватися з рецепторами аналізаторів і перешкоджати виникненню реакції на алергени.

Таким чином, Авамис проявляє противоалергенні, протизапальні та протинабрякові властивості.

Активна речовина ліки може знаходитися протягом доби у зв’язаному з рецепторами стані, що робить достатнім його розпорошення в ніс 1 раз в 24 години.

Завдяки високому ступеню связываемости флутиказона фуроату з плазмою крові забезпечується його метаболізм у печінці і практично безслідне виведення з організму.

Авамис є антиалергенним і протизапальним засобом

Назальний спрей переноситься дуже добре. Побічні дії при лікуванні них спостерігаються досить рідко і в більшості при тривалому застосуванні у високих дозах.

В окремих випадках відзначалися:

• виникнення виразок на слизовій носа;
• кровотечі з носа;
• головний біль;
• анафілаксія;
• кропив’янка;
• висип.

При використанні спрею досить рідко спостерігаються побічні дії у вигляді головного болю

Відгуки про Авамисе підтверджують можливість виникнення таких негативних наслідків, як:

• Виразкові ураження оболонки носа;
• Носова кровотеча;
• Висип, шкірний свербіж, кропив’янка;
• Набряк Квінке, анафілактичний шок;
• Затримка в розвитку у дітей при тривалому застосуванні.

Флутиказона фуроат швидко виводиться з організму, беручи участь у процесах первинного метаболізму в печінці під дією ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450. Дослідження, проведені на добровольцях, які одночасно приймали Авамис і високоактивний інгібітор ізоферменту CYP3A4 – кетоконазол, показали, що концентрація флутиказона фуроату в плазмі крові виявлялася вище порогової у 6 з 20 пацієнтів (у разі плацебо такий ефект спостерігався у 1 з 20 пацієнтів).

Це невелике підвищення не призводить до статистично значимого зміни рівня кортизолу в плазмі протягом 24 годин у двох групах пацієнтів: брали Авамис в поєднанні з кетоконазолом і брали тільки плацебо.

При інтраназальному застосуванні флутиказона фуроату згідно інструкції не спостерігається взаємодія з іншими препаратами, що метаболізуються за участю ізоферментів системи цитохрому Р450.

Комбінація назального спрею Авамис з ритонавіром може призвести до взаємного посилення дії лікарських засобів.

Протизапальний засіб, кортикостероїд.

Під час досліджень не спостерігалося.

Не рекомендується поєднання з ритонавіром, щоб уникнути взаємного посилення впливу флутиказона.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Флутиказона фуроат є синтетичним трифторированным глюкокортикостероидом, що володіє дуже високою аффинностью до рецепторів глюкокортикостероїдів. Для нього характерно виражену протизапальну дію.

Фармакокінетика

Активний компонент Авамиса абсорбується лише частково, беручи участь в первинних процесах метаболізму в печінці та кишечнику, що обумовлює незначне системний вплив. Интраназальное введення дози препарату 110 мкг 1 раз у день не дозволяє виявити концентрації речовини в плазмі, доступні вимірювання (концентрація менше 10 пг/мл).

Зв’язування флутиказона фуроату з білками плазми крові становить 99%. Після досягнення рівноважної концентрації об’єм розподілу речовини дорівнює приблизно 608 л.

Флутиказона фуроат виводиться із системного кровотоку з високою швидкістю (загальний плазмовий кліренс становить 58,7 л/год), переважно метаболизируясь в печінці за участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 з утворенням не володіє фармакологічною активністю 17p-карбоксильного метаболіту (GW694301X).

Дослідження in vivo показали, що розщеплення флутиказона фуроату до флутиказона не відбувається.

При внутрішньовенному введенні та прийомі всередину флутиказона фуроат і його метаболіти виводяться з організму в основному через кишечник шляхом виділення з жовчю. При внутрішньовенному введенні період напіввиведення препарату становить 15,1 години.

Фармакокінетика Авамиса у пацієнтів похилого віку вивчалася лише в невеликих статистичних вибірках. У даної категорії хворих випадки виявлення флутиказона фуроату в концентраціях, що допускають кількісне визначення, спостерігаються не частіше, чим у молодих пацієнтів.

У дітей зміст флутиказона фуроату в плазмі при интраназальном введенні дози 110 мкг 1 раз у день зазвичай настільки мало, що не піддається кількісному визначенню (менше 10 пг/мл). Концентрації речовини, які можна визначити кількісно, були виявлені менше чим у 16% дітей, у яких Авамис застосовувався інтраназально у дозі 110 мкг 1 раз у день, і менш чим у 7% дітей, які приймали препарат у дозі 55 мкг 1 раз у день.

При интраназальном введенні у здорових добровольців активний компонент Авамиса не визначався в сечі. Через нирки виводиться не більше 1% метаболітів, тому вважається, що дисфункції нирок не впливають на фармакокінетику препарату.

Дослідження, проведені у пацієнтів з помірними дисфункціями печінки, які отримували флутиказона фуроат одноразово інгаляційно у дозі 400 мкг, довели збільшення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» на 172% та підвищення максимальної концентрації речовини в організмі на 42% порівняно зі здоровими добровольцями.

Передбачається, що ймовірна експозиція діючої речовини Авамиса в дозі 110 мкг при интраназальном введенні не викличе супрессию кортизолу і не призведе до клінічно значущих несприятливих ефектів.

Дані щодо хворих з тяжкими дисфункціями печінки (клас С за шкалою Чайлд – П’ю) немає. При визначенні дози для цієї категорії пацієнтів необхідно проявляти обережність, оскільки вони більше схильні до ризику виникнення системних побічних реакцій, викликаних призначенням глюкокортикостероїдів.

Авамис (Avamys) гормональний препарат чи ні?

Ліки містять фторований кортикостероїд , тому це гормональний препарат, але місцевого дії.

Потрапляючи на слизову оболонку носа, лікарський засіб абсорбується, але не повністю. Метаболізується в печінці, однак, при прийомі в незначних дозах його кількість у плазмі крові виміряти неможливо.

Більше 99% флутиказона зв’язується з білками. В організмі (печінки) не розщеплюється до флутиказона.

Висновок діючої речовини з організму здійснюється через травний тракт з каловими масами.

У пацієнтів із захворюваннями нирок і печінки (незначними), препарат не має згубного впливу на організм.

Показання до застосування

Авамис має всього одне протипоказання – індивідуальна непереносимість компонентів засобу. Крім цього, його застосування не призначають дітям молодше 6 років і пацієнтам, які приймають Ритонавір.

Препарат призначають для симптоматичного лікування алергічного нежитю, проявляється як сезонних, так і цілорічно. А також при аденоїдах, для зменшення набряку слизової.

Згідно інструкції, Авамис не призначається у таких випадках:

• При індивідуальній підвищеній чутливості до компонентів препарату;
• Пацієнтам, які раніше отримали терапію ритонавіром;
• Дітям молодше двох років.

З обережністю препарат призначається пацієнтам, які мають тяжкі порушення функцій печінки, а також вагітним жінкам. У період лактації препарат призначається у мінімальних ефективних дозах.

Спрей в ніс Авамис призначають при алергічному риніті, у складі комплексної терапії.

Спрей назальний з обережністю застосовують при:

• важких захворюваннях печінки та порушення її функцій;
• лікарської алергії на компоненти препарату;
• одночасному прийомі з ритонавіром;
• дітям до шести років.

Передозування

Краплі застосовують інтраназально. Препарат починає діяти протягом восьми годин після застосування, найчастіше бажаний ефект досягається через один-два дні після початку використання спрею.

Згідно інструкції по застосуванню Авамиса:

• дорослим призначають по два вспрыскивания у кожну ніздрю один раз на день;
• дітям 2-11 років – по одному вспрыскиванию у кожну ніздрю 1 раз на день.

Флакон зі спреєм оснащений захисним ковпачком на розпилювачі, спеціальним віконцем, у якому видно рівень препарату. У флаконах на 120 доз, спочатку рівень може бути прихований упаковкою і стане видно після тривалого застосування.

Перед першим застосуванням ліки, флакон слід добре струснути (10 секунд) і провести шість “холостих” впорскувань у повітря. Потім, на вдиху, направивши розпилювач на зовнішню стінку носового проходу і тримаючи флакон вертикально, зробити потрібну кількість натискань на кнопку розпилювача (можна двома пальцями).

Не рекомендується:

• допускати потрапляння вологи в розпилювач;
• намагатися самостійно прочищати розпилювач шпилькою;
• залишати відкритим флакон, щоб уникнути його засмічення і випадкового натискання на кнопку;
• розпилювати ліки в очі (при попаданні – промити чистою водою).

Якщо розпилювач перестав працювати:

• можливо, закінчилося ліки, перевірте його рівень в спеціальному віконці;
• перевірте, чи не засмітився чи наконечник (не намагайтеся використовувати шпильку, щоб його прочистити);
• можливо, корпус ліки був пошкоджений або залишений без кришки на тривалий час;
• заново проведіть підготовку флакона, як перед першим застосуванням.

Під час клінічних досліджень, навіть при використанні 50 доз щоденно протягом 4 днів, передозування препаратом не відбулася.

При проведених клінічних дослідженнях симптомів передозування не відзначалося. При появі яких-небудь непередбачених реакцій організму на ліки слід звертатися в медичні установи для отримання допомоги у вигляді симптоматичної терапії.

Спрей призначається лише для інтраназального застосування (впорскування через ніс). Використання препарату слід проводити регулярно, не пропускаючи доз.

Клінічні дослідження свідчать, що відчутне вплив ліків спостерігається через 7-8 годин після впорскування дози. Розвиток максимального терапевтичного ефекту відбувається протягом трьох днів застосування Авамиса.

Перед першим застосуванням препарату флакон слід добре струснути, зняти ковпачок і натиснути 6 разів на кнопку дозатора. Такі дії необхідні для того, щоб відрегулювати правильну дозування для подальшого використання спрею.

Авамис необхідно впорскувати в попередньо очищені носові ходи. Тримаючи флакон у вертикальному положенні, голову слід нахилити трохи вперед, потім акуратно ввести в носовий хід наконечник флакона і, роблячи вдих, натиснути на кнопку дозатора. Видих після застосування препарату робиться через рот.

Дозування назального спрею Авамис:

• Дорослі та підлітки старше 12 років – по 2 впорскування у кожний носовий прохід 1 раз на день, після досягнення терапевтичного ефекту дозу слід зменшити до 1 впорскування у кожний носовий прохід;
• Діти від 2 до 12 років – по 1 впорскуванню в кожний носовий прохід 1 раз на добу, у разі необхідності на період до досягнення необхідного ефекту дозу можна збільшити до 2 впорскувань.

Тривалість курсу лікування визначає лікар, виходячи з тривалості впливу алергену і стану пацієнта.

При дослідженнях біодоступності Авамиса під час інтраназального застосування пацієнти приймали препарат у дозах, що в 24 рази перевищують рекомендовані, протягом 3 днів. При цьому небажані системні реакції не відзначалися.

Застосування при вагітності та лактації

Дані про вплив Авамиса на фертильність відсутні. Достовірні відомості про особливості лікування флутиказона фуроатом вагітних жінок не надані. Дослідження на тваринах довели, що застосування глюкокортикостероїдів може викликати вади розвитку, включаючи затримку внутрішньоутробного розвитку і розщілини піднебіння.

Флутиказона фуроат допустимо призначати при вагітності, тільки якщо користь від лікування для матері перевищує ймовірні ризики для плода. Інформація про екскреції флутиказона фуроату з грудним молоком недостатня, тому в період лактації його застосовують за суворими показаннями.

Як правило, при вагітності та під час годування груддю ліки не призначають.

Аналоги

Аналогів препарату за чинним активної речовини немає.

Аналоги Авамиса за оказываемому терапевтичного ефекту (лікування нежитю, алергічного в тому числі): Аква Маріс, Аллергоферон, Аллержи, Берликорт, Виброцил, Вивидрин, Галазолін, Гисталонг, Гриппостад Рино, Дексаметазон, Діазолін, Длянос, Доксициклін, Доктор Тайсс Назолин, Зодак, Інтал, Кетотифен, Кларисенс, Кларитин, Колдакт, Ксилометазолин, Лордестин, Мореназал, Називін, Назонекс, Нафтизин, Олинт, Преднізолон, Ринза, Санорин, Супрастин, Тавегіл, Фармазолин, Фервекс спрей від нежиті, Цетиринакс, Цетрин, Ербісол та ін.

Беконазе, назофан, тафель назаль, назонекс, полидекса з фенилэфрином, фликсоназе, назонекс синус, флутинекс.

Ціна на аналоги може значно відрізнятися від оригіналу.

Що краще: Авамис або Назонекс при аденоїдах?

Назонекс — теж гормональний препарат від алергічного риніту, але його вартість трохи вище, чим в оригіналу. У аналога ширше область застосування і він меншою мірою метаболізується в організмі.

На сьогоднішній день препаратів, що містять флютиказона фуроату в якості основного речовини, крім Авамиса не існує. Тому абсолютних аналогів теж немає. Подібною дією володіє препарат під назвою Назонекс, який також містить у своєму складі глюкокортикоїд.

Ціна Авамиса, де купити

Середня ціна спрею Авамис – 520 рублів за 120 доз препарату. Купити 30 доз крапель в Україні буде коштувати – 57 грн, 60 доз – 95 грн.

Відпускається за рецептом.

Приблизна ціна на Авамис в аптечних установах становить 576-720 рублів (за флакон, що містить 120 доз).

Відгуки про Авамисе

Відгуки про спреї Авамис хороші. На форумах відзначають високу ефективність препарату, зручність у застосуванні. Краплі в ніс знімають набряк слизової носа і позбавляють від дискомфорту. Єдине, що бентежить — це відносно висока вартість і той факт, що препарат є гормональним засобом.

Відгуки при гаймориті: Незважаючи на те, що захворювання не є прямим показанням до прийому засобу, його призначають досить часто. Спрей для носа добре знімає закладеність і набряклість, дозволяє іншим речовинам безперешкодно проникати до місця запалення.

Відгуки при прийомі дітьми: Лікарі часто призначають Авамис при аденоїдах у дітей, що це приводить до поліпшення стану. Рідко виникають випадки носових кровотеч (як правило, після дуже тривалого прийому) і виразки слизової оболонки.

Відгуки про Авамисе серед пацієнтів переважно позитивні. Вони відзначають високу ефективність лікарського засобу і зручність використання. Назальний спрей добре усуває набряклість слизової носа і рятує від почуття дискомфорту.

Хоча гайморит не є прямим показанням до застосування препарату, при цьому захворюванні його призначають досить часто. Назальний спрей дозволяє позбутися від набряклості і закладеності носових пазух і покращує транспортування активних компонентів інших лікарських засобів до вогнища запалення.

Фахівці часто рекомендують Авамис при аденоїдах у дітей, оскільки спрей значно покращує стан маленьких пацієнтів. Зареєстровані поодинокі випадки появи виразок на слизовій оболонці і носових кровотеч (зазвичай при тривалій терапії).