Амоксицилін інструкція по застосуванню

Форма випуску та склад

Лікарські форми Амоксицилін:

• таблетки майже білого або білого кольору, плоскоциліндричні, з розподільчою рискою та фаскою (по 10 шт. або 20 шт. у контурних ячейковых упаковках, в картонній пачці 1, 2, 5, 10, 50 або 100 упаковок; по 24 шт. в скляних банках темного кольору, в картонній пачці 1 банку; по 20 шт. в полімерних банках або флаконах, в картонній пачці 1 банку або флакон);
• капсули желатинові; у дозі 250 мг – розмір №2, з кришечкою темно-зеленого кольору і білим з жовтим відтінком корпусом, в дозі 500 мг – розмір №0 з кришечкою червоного кольору і жовтим корпусом; всередині капсули знаходиться гранульований порошок кольором від світло-жовтого до білого, допускається його грудкуванню (по 250 мг: по 8 шт. у блістерах, у картонній пачці 2 блістери; по 10 шт. у контурних ячейковых упаковках, в картонній пачці 1 або 2 упаковки; по 10 або 20 шт. в банку, в картонній пачці 1 банку; по 500 мг: по 8 шт. у блістерах, у картонній пачці 2 блістери; по 8 шт. у контурних ячейковых упаковках, в картонній пачці 1 або 2 упаковки; по 10 шт. у контурних ячейковых упаковках, в картонній пачці 1, 2, 50 або 100 упаковок);
• гранули для приготування суспензії для прийому всередину: гранульований порошок від білого з жовтим відтінком до білого кольору, після розчинення у воді – суспензія жовтуватого кольору з фруктовим запахом (по 40 г у скляних флаконах темного кольору ємністю 100 мл, у картонній пачці 1 флакон у комплекті з мірною ложкою з поділками 2,5 мл і 5 мл).

В 1 таблетці містяться:

• діюча речовина: амоксициліну тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) – 250 мг або 500 мг;
• допоміжні компоненти: крохмаль картопляний, магнію стеарат, полісорбат-80 (твін-80), тальк.

В 1 капсулі містяться:

• діюча речовина: амоксициліну тригідрат – 286,9 мг або 573,9 мг, що відповідає вмісту 250 мг або 500 мг амоксициліну;
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна PH 102, магнію стеарат, титану діоксид (Е171), желатин.

Додатково у складі оболонки капсул:

• розмір №2: кришечка – барвник хіноліновий жовтий (Е104), індигокармін (Е132), корпус – барвник хіноліновий жовтий (Е104);
• розмір №0: кришечка – барвник сонячний захід жовтий (Е110), барвник азорубін (Е122), корпус – барвник заліза оксид жовтий (Е172).

В 5 мл готової суспензії (2 г гранул) містить:

• діюча речовина: амоксициліну тригідрат (у перерахунку на амоксицилін) – 250 мг;
• допоміжні речовини: натрію сахарината дигідрат, сахароза, симетикон S184, натрію бензоат, гуарова камедь, натрію цитрату дигідрат, ароматизатор полуничний, ароматизатор малиновий, ароматизатор пасифлори їстівного.

Фармакологічна група речовини Амоксицилін

Фармакодинаміка

Амоксицилін-це напівсинтетичний пеніцилін, бактерицидний антибактеріальний препарат кислотостійкий з широким спектром дії. Механізм дії зумовлений здатністю амоксициліну викликати лізис бактерій, інгібуючи транспептидазу і порушуючи синтез опорного білка пептидоглікану клітинної стінки в період поділу і росту.

Чутливість до препарату проявляють грампозитивні і грамнегативні мікроорганізми.

Амоксицилін виявляє активність до наступних бактерій:

• аеробні грампозитивні бактерії: Corynebacterium speciales (spp.), Staphylococcus spp. (крім штамів, що продукують пеніциліназу), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (включаючи Streptococcus pneumoniae);
• аеробні грамнегативні бактерії: Brucella spp., Bordetella pertussis, Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Vibrio cholerae, Proteus mirabilis, Pasteurella septica;
• інші: Leptospira spp., Clostridium spp., Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori.

Мікроорганізми, що продукують пеніциліназу і інші бета-лактамази, не чутливі до препарату, оскільки бета-лактамази руйнують амоксицилін.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо амоксицилін швидко і майже повністю (93%) всмоктується. На абсорбцію не впливає одночасний прийом їжі, препарат не руйнується в умовах кислого середовища шлунка. Максимальна концентрація досягається через 1-2 години і становить 0,0015–0,003 мг/мл після прийому дози 125 мг і 0,0035–0,005 мг/мл після прийому дози 250 мг. Клінічне дія починає розвиватися через 1/4–1/2 години і триває 8 годин.

Володіє великим об’ємом розподілу. Рівень концентрації збільшується пропорційно дозі препарату. Високі концентрації амоксициліну виявляються у плазмі, плевральній і перитонеальній рідинах, мокротинні, бронхіальному секреті, тканинах легені і кісткових тканинах, слизовій оболонці кишечнику, сечі, передміхуровій залозі, жіночих статевих органах, жирової тканини, рідині середнього вуха, вмісті шкірних пухирів.

Проникає у тканини плода, при нормальній функції печінки – у жовчний міхур, де його вміст може перевищувати плазмову концентрацію в 2-4 рази. У гнійному секреті бронхів розподіляється слабо. При застосуванні у період вагітності вміст амоксициліну в судинах пуповини і амніотичній рідині становить 25-30% від рівня концентрації в плазмі організму жінки.

З грудним молоком виділяється в невеликій кількості. Гематоенцефалічний бар’єр долає погано, концентрація у спинномозковій рідині при застосуванні амоксициліну для лікування менінгіту (запалення мозкових оболонок) не більше 20%.

Зв’язування з білками плазми – 17%.

Метаболізується в неповному обсязі з утворенням неактивних метаболітів.

Період напіввиведення (T1/2) становить 1-1,5 години. Через нирки у незміненому вигляді виводиться 50-70%. З них шляхом клубочкової фільтрації – 20%, канальцевої екскреції – 80%. Через кишечник виводиться 10-20%.

T1/2 при порушенні функції нирок з кліренсом креатиніну (КК) 15 мл/хв і менше збільшується до 8,5 годин.

При гемодіалізі амоксицилін видаляється.

Хімічна назва

Амоксицилін

Amoxycillinum (

Amoxycillini)

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбонова кислота (і у вигляді тригідрату або натрієвої солі)

Назва	Значення Індексу Вишківського ®
Флемоксин Солютаб®	0.2378
Амоксицилін	0.0446
Амоксицилін Сандоз®	0.0256
Оспамокс®	0.0225
Хиконцил	0.0105
Амосин®	0.003
Экобол®	0.0029
Амоксицилін капсули 0,25 г	0.0012
Амоксицилін ДС	0.0009
Амоксицилін-ратіофарм	0.0008
Амоксициліну тригідрат	0.0008
Данемокс	0.0007
Амоксисар®	0.0007
Амоксициліну тригідрат (Пуримокс)	0.0004
Амоксицилін натрію стерильний	0.0004
Амоксицилін-ратіофарм 250 МС	0.0003
Грюнамокс	0.0003
Амоксицилін Экобол®	0.0003
Гоноформ	0.0002
Амоксицилін ЕКСПРЕС

Показання до застосування

Згідно інструкції, Амоксицилін показаний для лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими мікроорганізмами:

• інфекції дихальних шляхів – гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, бронхопневмонія, часткова пневмонія;
• інфекції ЛОР-органів – синусит, тонзиліт, фарингіт, гострий середній отит;
• інфекції шкіри і м’яких тканин – вторинно інфіковані дерматози, бешиха, імпетиго;
• інфекції сечостатевої системи (цистит, пієлонефрит, уретрит, гонорея;
• гінекологічні інфекції – ендометрит, цервіцит;
• кишкові інфекції – черевний тиф, паратиф, шигельоз (дизентерія), сальмонельоз, сальмонеллоносительство;
• виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (у складі комбінованої терапії);
• абдомінальні інфекції – ентероколіт, перитоніт, холецистит, холангіт;
• менінгококова інфекція;
• лістеріоз (гостра і латентна форми);
• лептоспіроз;
• бореліоз (хвороба Лайма);
• сепсис;
• ендокардит (профілактика при проведенні стоматологічних та інших малих хірургічних втручань).

• печінкова недостатність;
• бронхіальна астма;
• поліноз;
• лімфолейкоз;
• інфекційний мононуклеоз;
• коліт, обумовлений прийомом антибіотиків (включаючи анамнез);
• грудне вигодовування;
• гіперчутливість до бета-лактамних антибіотиків, включаючи пеніциліни, цефалоспорини, карбапенемы;
• індивідуальна непереносимість компонентів препарату.

Додаткові протипоказання для окремих форм Амоксициліну:

• таблетки: алергічні захворювання (включаючи анамнез), вік до 10 років з вагою тіла менше 40 кг;
• капсули: атопічний дерматит, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі, вік до 5 років;
• гранули: синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, дефіцит сахарази (ізомальтази), непереносимість фруктози, атопічний дерматит, захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі.

Рекомендується з обережністю призначати Амоксицилін пацієнтам з нирковою недостатністю, кровотечами в анамнезі, схильним до розвитку алергічних реакцій (включаючи анамнез), у період вагітності.

Крім цього, слід дотримуватися обережності при застосуванні таблеток для лікування хворих із вказівкою в анамнезі на захворювання шлунково-кишкового тракту.

Інструкція наказує, при яких захворюваннях пити Амоксицилін. Напівсинтетичні антибіотики необхідно вживати тільки за призначенням лікаря з урахуванням дози, тривалості курсу. Лікарсько засіб діє бактерицидно за наявності:

• кишкових інфекцій;
• ангіни;
• гонореї;
• пневмонії;
• пієлонефриту;
• уретриту;
• бронхіту;
• циститу;
• інфекційних захворювань шкіри, м’яких тканин;
• лептоспірозу;
• фарингіту;
• сальмонельозу;
• гострого середнього отиту;
• гінекологічних бактеріальних інфекцій;
• кліщового бореліозу.

Лікування Амоксициліном в поєднанні з Метронідазолом призначають пацієнтам при загостренні хронічного гастриту, виразки дванадцятипалої кишки, спровокованої бактеріями Хелікобактер пілорі. Застосування засобу довело свою ефективність у разі:

• інфекцій системи травлення;
• хронічного синуситу;
• сепсису;
• лістеріозу;
• менінгіту;
• тонзиліту;
• бактеріальних патологій порожнини рота;
• заглоточного абсцесу;
• інфекцій сечостатевої системи;
• укусів тварин;
• холециститу;
• бактеріальних хвороб шлунка;
• інфекцій кісткових, сполучних тканин;
• ендокардиту.

Бактерицидний антибіотик має протипоказання для застосування у разі:

• підвищеної чутливості до компонентів засобу, пеніцилінів, цефалоспоринів;
• інфекційних захворювань ШКТ, ускладнених діареєю;
• алергічних реакцій;
• порушень кровотворення;
• недостатності ниркової функції;
• сінної лихоманки;
• коліту;
• кровотеч в анамнезі;
• хвороб нервової системи;
• застосування естрогенсодержащих контрацептивів – послаблює їх ефект.

Гіперчутливість (у т. ч. до інших пеніцилінів), інфекційний мононуклеоз.

Передозування

Таблетки

Таблетки Амоксицилін приймають внутрішньо, запиваючи 100-200 мл води, до або після їжі.

Дозу та період лікування лікар призначає індивідуально, враховуючи клінічні показання.

Для дорослих і дітей з масою тіла понад 40 кг у віці старше 10 років разова доза Амоксициліну становить 500 мг.

Для лікування важких форм інфекцій та рецидивуючих інфекцій дорослим призначають добову дозу 2250-3000 мг, поділену на 3 прийоми, дітям – з розрахунку не більше 60 мг на 1 кг ваги дитини в день, поділені на 3 прийоми.

Рекомендоване дозування Амоксициліну:

• гостра неускладнена гонорея: 3000 мг, чоловіки приймають її одноразово, жінкам рекомендується повторити прийом зазначеної дози на наступний день;
• гінекологічні інфекційні захворювання, гострі інфекції жовчних шляхів і шлунково-кишкового тракту (черевний тиф, паратифи): по 1500-2000 мг 3 рази на день або по 1000-1500 мг 4 рази на день;
• важкі форми менінгіту, септицемії: дорослі – до 6000 мг на добу, поділені на 3-4 прийоми; діти – по 250-500 мг 3 рази на день. Тривалість курсу 5-7 днів;
• отит і інші подібні інфекції: діти – по 250-500 мг 2 рази на день;
• лептоспіроз: дорослі – по 500-750 мг 4 рази на день протягом 6-12 днів;
• лістеріоз: дорослі – по 500 мг 3 рази на день. Тривалість курсу лікування – від 6 до 12 днів;
• сальмонеллоносительство: дорослі – по 1500-2000 мг 3 рази на день протягом 14-28 днів;
• профілактика ендокардиту: дорослі – 3000-4000 мг за 1 годину до проведення хірургічного втручання. Через 8-9 годин після малої операції можливо призначення повторної дози. Для дітей дозу зменшують у 2 рази.

При порушенні функції нирок добова доза Амоксициліну залежить від кліренсу креатиніну (КК) і може складати:

• КК 15-40 мл/хв: звичайна доза, але збільшують інтервал між прийомами до 12 годин;
• КК менше 10 мл/хв: дозу слід зменшити на 15-50%.

Максимальна добова доза при анурії – 2000 мг.

Капсули

Амоксицилін капсули приймають всередину, запиваючи достатньою кількістю (100-200 мл) води, незалежно від прийому їжі.

Режим дозування призначає лікуючий лікар, враховуючи локалізацію, тяжкість інфекції та чутливість збудника.

Необхідно дотримуватися рівні інтервали часу між прийомами разової дози.

При призначенні високих доз допускається прийом препарату 2 рази на день з дотриманням інтервалу в 12 годин між прийомами.

Стандартний режим дозування Амоксициліну для дорослих: по 1 шт. в дозі 250 мг 3 рази на день. При важкій формі інфекції – по 1 шт. в дозі 500 мг 3 рази на день. Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально, вона може становити від 5 до 12 днів.

Максимальна добова доза – 6000 мг.

Стандартний режим дозування Амоксициліну застосовують для лікування інфекційних захворювань верхніх дихальних шляхів, вуха, горла, носа, сечостатевої системи (крім гонореї), гінекологічних інфекцій (при відсутності лихоманки), інфекцій шкіри і м’яких тканин, інфекцій абдомінальної області.

Після нормалізації температури тіла і достовірного знищення збудника інфекції прийом капсул рекомендується продовжувати протягом 2-3 днів, щоб попередити рецидив хвороби.

Рекомендоване дозування Амоксициліну для лікування окремих патологій у дорослих:

• інфекції нижніх дихальних шляхів: по 500 мг 3 рази на день;
• гострі неускладнені інфекції сечостатевого тракту: короткострокова високодозова терапія – по 3000 мг 2 рази на день з інтервалом 10-12 годин;
• гостра неускладнена гонорея: 3000 мг одноразово (в поєднанні з пробенецидом). Жінкам слід прийняти зазначену дозу повторно через множинного характеру ураження і ризику переходу інфекції на органи малого тазу;
• гінекологічні інфекції (ускладнені лихоманкою), кишкові інфекції (крім сальмонеллоносительства): по 1500-2000 мг 3 рази на день або по 1000-1500 мг 4 рази на день;
• сальмонеллоносительство: по 1500-2000 мг 3 рази на день протягом 14-28 днів;
• виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (у складі комплексної терапії): по 750-1000 мг 2 рази на день;
• профілактика ендокардиту: одноразово в дозі 3000 мг за 1 годину до малого хірургічного втручання (включаючи стоматологічну операцію) або за 4 години до операції із загальною анестезією. Можливе призначення повторного прийому через 6 годин;
• лептоспіроз: по 500-750 мг 4 рази на день протягом 6-12 днів.

Особливі рекомендації для пацієнтів в літньому віці відсутні.

При порушенні функції нирок з КК більше 30 мл/хв корекція режиму дозування Амоксициліну не потрібно.

При тяжких порушеннях функції нирок слід зменшити разову дозу або збільшувати інтервал між прийомами Амоксициліну.

Максимальна добова доза для хворих з КК 10-30 мл/хв – 1000 мг (по 500 мг 2 рази на день), з КК менше 10 мл/хв або при перитонеальному діалізі – 500 мг (250 мг 2 рази на день).

Застосування капсул для лікування дітей віком старше 5 років показано тільки у випадку, якщо призначена добова доза становить не менше 500 мг (250 мг 2 рази на день).

Стандартний режим дозування Амоксициліну дітям, що враховує масу тіла:

• діти вагою до 20 кг: з розрахунку 25 мг на 1 кг ваги дитини на день, при тяжкому перебігу інфекції – по 50 мг на 1 кг ваги в день. Добову дозу ділять на 3 прийоми;
• діти з вагою від 20 до 40 кг: по 40-90 мг на 1 кг ваги дитини на день, дозу ділять на 2-3 прийоми;
• діти з вагою понад 40 кг: використовують режим дозування для дорослих.

Максимальна добова доза – 2000 мг.

Рекомендоване дозування Амоксициліну для окремих показань у дітей:

• тонзиліт: по 50 мг на 1 кг ваги дитини в день. Отриману дозу ділять на 3 прийоми;
• тяжкий перебіг гострого середнього отиту або рецидив (в якості альтернативної схеми терапії): по 750 мг 2 рази на день протягом 2 днів;
• профілактика ендокардиту: одноразово в дозі 1500 мг за 1 годину до втручання без загальної анестезії або за 4 години до операції під загальною анестезією. При необхідності можна прийняти через 6 годин початкову дозу повторно.

При порушенні функції нирок у дітей з КК більше 30 мл/хв корекція режиму дозування не потрібна. При КК 10-30 мл/хв дітям призначають кратність прийому Амоксициліну 2 рази в день, це відповідає 2/3 від звичайної дози.

Рекомендується суворо дотримуватися однакові проміжки часу між прийомами.

Гранули

Готову суспензію приймають внутрішньо, запиваючи великою (100-200 мл) кількістю води, до або після їжі.

Для приготування суспензії у флакон треба налити води до зазначеної ризики, потім добре збовтати. Готовий розчин слід зберігати при температурі 2-8 °C у холодильнику не більше 14 днів. Перед кожним прийомом вміст флакона необхідно збовтувати.

В 5 мл суспензії (1 мірна ложка) містить 250 мг амоксициліну.

Стандартний режим дозування Амоксициліну:

• дорослі і діти старше 10 років з вагою тіла понад 40 кг: по 10 мл (500 мг) 3 рази на день, при важкій формі інфекційного захворювання – по 15-20 мл (750-1000 мг) 3 рази на день;
• діти 5-10 років: по 5 мл (250 мг) суспензії 3 рази на день;
• діти у віці від 2 до 5 років: по 2,5 мл (125 мг) 3 рази на день;
• діти від трьох місяців до 2 років: із розрахунку по 20 мг на 1 кг ваги тіла на добу, добову дозу ділять на 3 прийоми;
• діти у віці до трьох місяців: максимальна добова доза – 30 мг на 1 кг ваги дитини, розділена на 2 прийоми через однаковий час. У новонароджених (включаючи недоношених) дозу знижують і/або збільшують період між прийомами.

Тривалість курсу лікування – 5-12 днів.

Рекомендоване дозування Амоксициліну для лікування окремих патологій:

• гостра неускладнена гонорея: по 60 мл одноразово, жінкам рекомендується прийняти зазначену дозу повторно;
• гострі інфекції жовчних шляхів і шлунково-кишкового тракту (паратифи, черевний тиф), гінекологічні інфекції: дорослі – по 30-40 мл 3 рази на день або по 20-30 мл 4 рази на день;
• виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (у складі комплексної терапії): по 15-20 мл 2 рази на день;
• лептоспіроз: дорослі – по 10-15 мл 4 рази на день протягом 6-12 днів;
• сальмонеллоносительство: дорослі – по 30-40 мл 3 рази на день, тривалість курсу – від 14 до 28 днів;
• профілактика ендокардиту: дорослі – одноразово 60-70 мл, діти – 30-35 мл суспензії за 1 годину до проведення малого хірургічного втручання. При необхідності через 8-9 годин можливий прийом повторної дози.

При порушенні функції нирок з КК 15-40 мл/хв прийом суспензії призначають 2 рази на день. При КК нижче 10 мл/хв добову дозу слід знизити на 15-50%. Максимальна добова доза Амоксициліну при анурії – 40 мл суспензії.

Симптоми: нудота, порушення водно-електролітного балансу на фоні блювання та діареї.

Лікування: негайне промивання шлунка, прийом сольових проносних, активованого вугілля. Призначення лікування, спрямованого на підтримання водно-електролітного балансу. Показано застосування гемодіалізу.

Як приймати Амоксицилін? Інструкція рекомендує застосування засоби всередину, запиваючи водою, не пов’язуючи з прийомом їжі. Дозування Амоксициліну залежить від віку, перебігу хвороби. Потрібно врахувати:

• разова доза для дорослих, дітей старше 12 років – 250, 500 мг;
• при тяжких інфекціях – до 1 грама;
• інтервал між прийомами 8 годин;
• курс лікування від 5 до 14 днів;
• у пацієнтів з порушенням функції нирок інтервал встановлюється індивідуально;
• дозування і тривалість лікування визначає лікар.

Симптоми: нудота, блювання, діарея, порушення водно-електролітного балансу (наслідок блювання і діареї); при тривалому застосуванні у високих дозах — нейротоксичні реакції і тромбоцитопенія (ці явища носять оборотний характер і зникають після відміни препарату).

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, сольових проносних, корекція водно-електролітного балансу; гемодіаліз.

Взаємодія

• з боку травної системи: порушення смакового сприйняття, нудота, блювання, дисбактеріоз, діарея, стоматит, псевдомембранозний коліт, глосит, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ помірного характеру, холестатична жовтяниця, гострий цитолітичним гепатит;
• з боку нервової системи: безсоння, збудження, головний біль, тривожність, сплутаність свідомості, запаморочення, атаксія, зміна поведінки, периферична нейропатія, депресія, судомні реакції;
• алергічні реакції: лихоманка, кропив’янка, гіперемія шкіри, риніт, кон’юнктивіт, еритема, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, болі в суглобах, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса – Джонсона, поліформна (мультиформна) ексудативна еритема, алергічний васкуліт, анафілактичний шок, реакції, подібні до сироваткової хвороби;
• лабораторні показники: нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенічна пурпура;
• з боку сечовидільної системи: кристалурія, інтерстиціальний нефрит;
• інші: тахікардія, утруднене дихання, кандидоз піхви, суперінфекція (частіше при лікуванні хронічних інфекцій або у хворих зі зниженою опірністю організму).

Крім цього, можливий розвиток таких побічних явищ, які були зареєстровані при прийомі окремих форм Амоксициліну:

• таблетки: алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, свербежу, токсичного епідермального некролізу, генералізованого экзантематозного пустульозу, печінковий холестаз, еозинофілія;
• капсули: сухість у роті, «чорний ” волосатий» язик, кандидоз шкіри і слизових оболонок, збільшення протромбінового часу і часу згортання крові, фарбування зубної емалі у жовтий, коричневий або сірий колір;
• гранули: «чорний волосатий» язик, зміна кольору зубної емалі, гемолітична анемія, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

При одночасному застосуванні Амоксициліну:

• аскорбінова кислота: викликає підвищення ступеня абсорбції препарату;
• аміноглікозиди, антациди, проносні засоби, глюкозамін: сприяють уповільненню і зниження всмоктування;
• етанол: знижує швидкість всмоктування амоксициліну;
• дигоксин: підвищує свою абсорбцію;
• пробенецид, фенілбутазон, оксифенбутазон, індометацин, ацетилсаліцилова кислота: викликають збільшення рівня концентрації амоксициліну в плазмі крові, сповільнюючи його елімінацію;
• метотрексат: підвищується ризик розвитку токсичних ефектів метотрексату;
• непрямі антикоагулянти і засоби, при метаболізмі яких утворюється параамінобензойна кислота: на тлі зниження синтезу вітаміну K та протромбінового індексу, обумовленого придушенням амоксициліном кишкової мікрофлори, підвищується ризик розвитку проривних кровотеч;
• алопуринол: сприяє підвищенню ризик розвитку шкірних алергічних реакцій;
• пероральні контрацептиви: реабсорбція естрогенів в кишечнику зменшується, що призводить до зниження ефективності контрацепції;
• бактерицидні антибіотики (циклосерин, ванкоміцин, аміноглікозиди, цефалоспорини, рифампіцин): викликають синергізм антибактеріальної дії;
• бактеріостатичні препарати (сульфаніламіди, макроліди, линкозамиды, хлорамфенікол, тетрациклін): сприяють ослабленню бактерицидний ефект амоксициліну;
• метронідазол: підвищується антибактеріальна активність амоксициліну.

Алергічні реакції: гіперемія шкіри, риніт, кон’юнктивіт, ексфоліативний дерматит, багатоформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, макулопапульозний висип, свербіж, кропив’янка, набряк Квінке, реакції, подібні до сироваткової хвороби.

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, зміна смаку, діарея, біль в області ануса, стоматит, глосит.

З боку нервової системи і органів чуття: збудження, неспокій, безсоння, сплутаність свідомості, зміна поведінки, головний біль, запаморочення, судомні реакції.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, транзиторна анемія, тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія і агранулоцитоз.

Інші: утруднене дихання, біль у суглобах, інтерстиціальний нефрит, помірне підвищення рівня трансаміназ у крові; ускладнення, обумовлені хіміотерапевтичною дією, — дисбактеріоз, суперінфекція (особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю організму), кандидоз ротової порожнини або піхви, псевдомембранозний або геморагічний коліт.

Знижує ефект естрогенсодержащих пероральних контрацептивних препаратів, зменшує кліренс і підвищує токсичність метотрексату. Бактерицидні антибіотики (в т. ч. аміноглікозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин), метронідазол — синергічну дію;

бактеріостатичні препарати (макроліди, хлорамфенікол, линкозамиды, тетрацикліни, сульфаніламіди) — антагоністичну дію. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує синтез вітаміну К та протромбіновий індекс). НПЗЗ, у т. ч.

ацетилсаліцилова кислота, індометацин, оксифенбутазон, фенілбутазон, сульфінпіразон, діуретики, алопуринол, пробенецид та інші ЛЗ, що пригнічують канальцеву секрецію, уповільнюють виведення і підвищують концентрацію амоксициліну в крові. Алопуринол підвищує ризик розвитку шкірного висипу. Антациди знижують всмоктування.

Особливі вказівки

Інструкція по застосуванню обумовлює особливі моменти при використанні засоби Амоксицилін. При лікуванні ліками, дотримуючись дозування, можна керувати автомобілем – негативного впливу на організм немає. Важливі моменти:

• потрібен контроль стану нирок, печінки, органів кровотворення;
• необхідно продовжувати лікування протягом трьох діб після зникнення симптомів;
• при появі побічних моментів звернутися до лікаря за призначенням іншого засобу;
• якщо мікрофлора не чутлива до антибіотика Амоксицилін, можливий розвиток суперінфекції.

Інструкція забороняє застосовувати Амоксицилін під час грудного вигодовування. Антибіотик, потрапляючи в молоко, може завдати шкоди маляті. При необхідності лікування, годування слід припинити. Свої особливості має застосування лікарського засобу в період вагітності.

Пеніциліни проникають через плаценту і накопичується в ній. Концентрація Амоксициліну в амніотичній рідині досягає 25-30 відсотків від рівня в плазмі крові вагітної, що є ризиком для розвитку плода.

Існує ряд рекомендацій щодо застосування антибіотика під час вагітності:

• використовувати препарат тільки при наявності показань;
• дозу і схему прийому встановлює лікар з урахуванням стану жінки;
• припустимо лікування препаратом тільки у другому і третьому триместрі, коли сформована плацента;
• потрібен контроль з боку лікаря за станом пацієнтки;
• необхідно врахувати всі протипоказання для застосування.

Амоксицилін дітям

Висока температура, ослаблення організму інфекціями – привід для призначення препарату дитині. Амоксицилін при застуді дітям дають у формі суспензії (див. фото нижче). Ліки готують перед застосуванням. В комплекті мірна ложка, що містить 250 мг активної речовини. Інструкція наказує:

• додати у флакон з гранулами воду;
• збовтати суміш;
• дітям до двох років давати 20 мг препарату на кілограм маси на добу;
• у віці з двох до п’яти – доза становить 125 мг;
• з 5 до 10 років – кількість подвоюється;
• старше десяти – доза суспензії до 500 мг;
• при важких випадках – до 1 грама.

Під час застосування антибактеріального засобу Амоксицилін слід уважно поставитися до одночасного прийому інших медикаментів. Згідно інструкції, взаємодія з препаратами може дати різноманітні результати. Спостерігаються ефекти:

• Амоксицилін посилює всмоктування Дигоксину;
• підвищує дію непрямих антикоагулянтів;
• знижує протромбіновий індекс;
• зменшує ефект естрогенсодержащих пероральних контрацептивів;
• підвищує токсичність Метотрексату;
• знижує синтез вітаміну К.

Необхідно врахувати – Амоксицилін має бактерицидну дію на розмножуються мікроорганізми, тому не слід використовувати його спільно з бактеріостатичними протимікробними ліками – сульфаніламідами, тетрациклінами. При одночасному застосуванні:

• Глюкозамін, проносні засоби, уповільнюють абсорбцію Амоксициліну, а аскорбінова кислота підвищує;
• Рифампіцин заглушає антибактеріальні властивості;
• нестероїдні протизапальні препарати підвищують концентрацію антибіотика.
• Алопуринол підвищує ризик появи шкірної висипки.

Згідно інструкції, таблетки Амоксицилін, капсули або суспензію не можна вживати разом з алкоголем. Одночасне застосування викликає антагонізм – пряму несумісність, яка небезпечна для організму, підвищує ризик порушень функції нирок. Слід врахувати такі моменти:

• антибіотик в крові може перебувати до тижня;
• алкоголь виводиться з організму приблизно через дві доби;
• небезпечно не тільки одночасне вживання;
• необхідно врахувати період виведення антибіотика і алкоголю.

При самостійному застосуванні, порушенні дозування, неправильної тривалості курсу, можлива поява побічних дій. Інструкція обумовлює виникнення реакції організму на прийом Амоксициліну. Спостерігаються побічні ефекти:

• втрата апетиту;
• порушення мікрофлори кишечника;
• алергія;
• безсоння;
• свербіж;
• запаморочення;
• кропив’янка;
• болі в животі;
• діарея;
• нудота;
• еритематозний висип;
• блювання;
• порушення функції печінки;
• тривожність;
• судоми;
• кон’юнктивіт;
• порушення свідомості;
• болі в суглобах.

Побічні дії можуть спостерігатися у разі передозування лікарського засобу. Не виключено виникнення:

• анафілактичного шоку;
• гемолітичної анемії;
• алергічного васкуліту;
• гіперемії;
• кандидозу;
• лихоманки;
• холестатичної жовтяниці;
• дисбактеріозу;
• риніту;
• стоматиту;
• утрудненого дихання;
• тахікардії;
• набряку Квінке;
• депресії;
• еозинофілії;
• периферичних невропатий;
• гепатиту;
• анорексії.

Призначення Амоксициліну можливо тільки у разі відсутності у докладному анамнезі хворого вказівок на алергічні реакції на бета-лактамні антибіотики (включаючи пеніциліни, цефалоспорини). З профілактичною метою показано одночасне призначення антигістамінних засобів.

При застосуванні естрогенсодержащих оральних протизаплідних засобів жінкам слід рекомендувати в період лікування амоксициліном додатково використовувати бар’єрні методи контрацепції.

При супутній терапії антикоагулянтами слід розглянути питання про можливе зниження їх дози.

Для лікування гострих респіраторних вірусних інфекцій застосування антибіотиків неефективно.

Не слід призначати Амоксицилін для лікування інфекційного мононуклеозу з-за ризику розвитку еритематозний шкірної висипки та посилення симптомів захворювання.

Не рекомендується застосовувати пероральні форми амоксициліну для лікування пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту, які супроводжуються безперервної діареєю або блюванням.

При виникненні на тлі прийому амоксициліну легкої діареї можна використовувати протидіарейні засоби, що містять каолін або атапульгіт, уникаючи прийому засобів, що уповільнюють перистальтику кишечника.

У разі розвитку тяжкої діареї з рідким водянистим стільцем зеленуватого кольору і з різким запахом, включаючи домішка крові, що супроводжується лихоманкою і сильними болями в животі, необхідно відразу звернутися до лікаря.

Із-за ризику розвитку запаморочення, збудження та інших поведінкових порушень у період лікування пацієнтам рекомендується з особливою обережністю займатися потенційно небезпечними видами діяльності, включаючи управління транспортними засобами і механізмами.

Характеристика речовини Амоксицилін

Напівсинтетичний антибіотик групи пеніцилінів широкого спектру дії. Кислотостабилен. Руйнується пеніциліназою.

Амоксицилін. Молекулярна маса 365,41.

Амоксициліну натрієва сіль. Молекулярна маса 387,89.

Амоксициліну тригідрат. Розчинність (мг/мл): у воді 4,0; в метанолі 7,5; в абсолютному спирті 3,4; не розчиняється у гексані, бензолі, етилацетаті, ацетонітрилі. Молекулярна маса 419,45.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

У період виношування застосування Амоксициліну можливо тільки у випадку, якщо очікуваний терапевтичний ефект для матері, на думку лікаря, перевищує потенційну загрозу для плода.

Протипоказано застосування препарату у період лактації. При необхідності призначення амоксициліну грудне вигодовування слід припинити.

При вагітності можливе, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода (адекватних і строго контрольованих досліджень у вагітних жінок не проведено).

Категорія дії на плід FDA — B.

З обережністю в період грудного вигодовування (пеніциліни проникають у грудне молоко).

Фармакологія

Інгібує транспептидазу, порушує синтез пептидоглікану (опорний білок клітинної стінки) у період ділення і росту, викликає лізис мікроорганізмів.

Має широкий спектр протимікробної дії. Активний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів — Staphylococcus spp. (крім штамів, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp., в т. ч.

Streptococcus faecalis,Streptococcus pneumoniae, аеробних грамнегативних мікроорганізмів — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, деяких штамів Salmonella, Shigella, Klebsiella, а також Helicobacter pylori.

Не діє на індолпозитивні штами протею (P. vulgaris, P. rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. До його дії стійкі рикетсії, мікоплазми, віруси.

При прийомі внутрішньо у вигляді суспензії в дозах 125 мг/5 мл та 250 мг/5 мл швидко і добре (75-90%) всмоктується, створюючи Cmax (1,5–3,0 мкг/мл і 3,5–5,0 мкг/мл відповідно) через 1-2 ч. При прийомі всередину у вигляді капсул у дозах 250 та 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл і 5,5–7,5 мкг/мл відповідно) також досягаються через 1-2 ч. Стабільний у кислому середовищі, прийом їжі не впливає на абсорбцію.

При парентеральному введенні швидко всмоктується і розподіляється в тканинах і рідинах організму; Cmax у крові виявляється через 1 год після в/м введення і зберігається на терапевтичному рівні після парентерального введення протягом 6-8 год.

Зв’язування з білками плазми крові близько 20%. Легко проходить гістогематичні бар’єри, крім незміненого ГЕБ, і швидко проникає в більшість тканин і рідин організму; накопичується у терапевтичних концентраціях у перитонеальній рідині, сечі, вмісті шкірних пухирів, плевральному випоті, тканини легенях, слизовій оболонці кишечнику, жіночих статевих органах, рідині середнього вуха, жовчному міхурі і жовчі (при нормальній функції печінки), тканинах плоду (проходить через плацентарний бар’єр).

T1/2 складає 1-1,5 год. При порушенні функції нирок T1/2 подовжується до 4-12,6 год, залежно від кліренсу креатиніну. Частково метаболізується з утворенням неактивних метаболітів. 50-70% виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом канальцевої секреції (80%) та клубочкової фільтрації (20%), 10-20% — печінкою.

При порушеннях функції нирок

З обережністю слід застосовувати Амоксицилін для лікування пацієнтів з нирковою недостатністю.

Звичайний режим дозування для таблеток та гранул застосовують у хворих з КК вище 40 мл/хв, для капсул – з КК більше 30 мл/хв.

При тяжких порушеннях функції нирок потрібна корекція дози. Її виробляють з урахуванням КК шляхом зменшення разової дози або збільшення інтервалу між прийомами Амоксициліну.

При КК 15-40 мл/хв призначають звичайну дозу, але збільшують інтервал між прийомами до 12 годин, при КК менше 10 мл/хв – дозу слід знизити на 15-50%.

Максимальна добова доза Амоксициліну при анурії – 2000 мг.

При порушенні функції нирок у дітей з КК більше 30 мл/хв корекція режиму дозування не потрібна. При КК 10-30 мл/хв дітям призначають 2/3 від звичайної дози, збільшуючи інтервал між прийомами до 12 годин.

Протипоказано призначати Амоксицилін при печінковій недостатності.