Цефтріаксон в таблетках: інструкція по застосуванню і аналоги

Основні відомості

Цефтріаксон – це напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик нового покоління, що застосовується при лікуванні різних інфекційних і запальних процесів, що розвиваються під впливом патогенних мікроорганізмів.

Завдяки активній речовині (натрієвої солі цефриаксона) антибіотик здатний виявляти такі властивості:

1. Фармакологічні медикамент характеризується високою ефективністю у боротьбі з різними патогенами, здатними розвиватися як в середовищі багатою киснем, так і анаеробної. Завдяки своїм протимікробним властивостям препарат здатний інгібувати синтез мембран клітин стафілококів, кишкової та синьогнійної паличок, протею, клебсиелл, макроселл, бактероїдів, клостридій, клостридиозов і т. д. Інертний до дії вірусів, найпростіших і грибів.
2. Фармакокінетичні — відмінною рисою ліки є його висока проникаюча здатність, яка обумовлює повне накопичення Цефтріаксону у кров’яній плазмі всього за 1,5 год. після прийому. Також для нього характерно і тривале збереження в організмі (на добу і більше). В основному антибіотик концентрується в таких органах, як легені, серце, печінка, жовчний міхур, до того ж в тканинах кісток і органічних рідинах (перитонеальній, плевральній, синовіальній і спинномозкової). Легко проникає крізь плаценту, накопичується у грудному молоці. Більша частина препарату (до 65%) виводиться незмінною формою спільно з уриною, решта – за допомогою жовчі і дефекації.

Цефтриаксон — антибіотик 3-його покоління, що здатний перешкоджати синтезу пептидоглікану бактеріальних клітинних стінок. Зовні це дрібнокристалічна порошкоподібний засіб. Колір складу – білий або з жовтим відтінком.

З’єднання на 83-96% зв’язується з білками крові. Найбільша концентрація виявляється до закінчення введення складу при вливання у вену і через 2-3 години при внутрішньом’язових.

Увага!

Даний препарат не поєднують з іншими протимікробними медикаментами. Ceftriaxone негативно позначається на мікрофлорі кишечника, заважає виробленню вітаміну К. Відповідно одночасний прийом з сполуками, що зменшують агрегацію тромбоцитів, може бути чреватий кровотечами.

Якщо людина на гемодіалізі, в анамнезі захворювання печінки або нирок, необхідно відстежувати плазмову концентрацію Ceftriaxone.

При пролонгованому курсі дивляться аналізи крові в частині показників функціоналу печінки і нирок. Якщо спостерігається зміна балансу рідини та електролітів, при артеріальній гіпертензії, відстежують натрій.

Іноді УЗД жовчного міхура демонструють незначні затемнення. Це говорить про наявність осаду, що проходить по закінченні курсу самостійно.

Ослабленим людям іноді бажано одночасно призначати вітамін К. Цефтріаксон не впливає на якість нервово-м’язової провідності.

Важливо! Вживання алкогольних напоїв при проходженні курсу лікування антибіотиком неприпустимий увазі можливість виникнення симптомів, типових для сильного отруєння. Не виключено летальний результат.

Обмеження

Абсолютним протипоказанням до призначення Ceftriaxone є алергія на антибіотики цефалоспориновой групи, на інші складові препарату.

Також медикамент не дають:

• новонародженим при гіпербілірубінемії;
• недоношеним діткам;
• вагітним — у виняткових випадках. Категорично заборонено прийом у 1 триместрі;
• годуючим матерям. Якщо і призначають цей медикамент, дитину переводять на штучне вигодовування;
• при нирковій або печінковій недостатності;
• при ентериті;
• виразковому чи інших колітах.

Фармакологічна дія

Діє антибактериально. Цефтріаксон належить до III покоління цефалоспоринів. Має виражену бактерицидну дію, тобто знищує микровозбудителей. Належить до групи бета-лактамів.

Проти нього не діють ферменти бета-лактамаз, що продукують бактерії при взаємодії з антибіотиками. Пеніциліназу не знижує його активність, що значно розширює сфери ефективності Цефтріаксону по відношенню до інших препаратів, що не володіє цією властивістю (зокрема, Амоксициліну).

Цефтріаксон руйнує стінки (мембрани) патогенної флори, позбавляє бактерії захисту і викликає тим самим загибель клітин. Сфери дії препарату:

• грамнегативна флора (клебсієла, кишкова паличка, гонококи, деякі види синьогнійної палички та інші);
• грампозитивні – основні види, що викликають патології ЛОР-органів – стрептококи, стафілококи (включаючи золотистий);
• анаеробні.

Перевагою Цефтріаксону є те, що багато штами, які показують стійкість проти інших цефалоспоринів, гинуть при його впливі.

Здатність препарату засвоюватися, тобто біодоступність становить 100 %. Цефтриаксон швидко і повністю абсорбується, зв’язується з білками в кров’яному руслі, досягає максимуму через 2-3 години.

При вторинному застосуванні у крові спостерігається кількість цефтріаксону майже на 30 % більше, чим після початкового введення.

Час напіввиведення – 5-9 годин, що і визначає інтервал ефективного введення наступної дози при лікуванні.

Потрапляє в спинномозкову рідину, що сприяє лікуванню запалення оболонок мозку (менінгококова інфекція).

При призначенні враховувати наступні взаємні впливу препаратів з Цефтріаксоном:

1. Посилюється ймовірність негативних реакцій (включаючи кровотечі) від використання НПЗЗ, саліцилатів.
2. Вірогідні нефротичні патології при прийомі діуретиків (петлевих).
3. Цефтріаксон порушує синтез вітаміну К та природну флору ШКТ.
4. Не використовувати препарат з ліками, що містять етанол, та з алкоголем.

Не включати для краплинного введення препарати з кальцієм.

Дітям не Цефтриаксон вводять разом з Лідокаїном.

У більшості випадків Цефтриаксон переноситься добре, проте в окремих випадках все ж можуть виникнути небажані реакції організму.Побічні ефекти з боку травної системи можуть бути такими:

• Транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ;
• Діарея;
• Нудота і блювання;
• Гепатит;
• Холестатична жовтяниця;
• Псевдомембранозний коліт;
• Порушення смакових відчуттів.

Деякі пацієнти можуть відчувати прискорене серцебиття.

Також у одного відсотка пацієнтів іноді спостерігаються алергічні реакції:

• Лихоманка;
• Свербіж;
• Еозинофілія;
• Кропив’янка;
• Набряк Квінке.

Можуть зустрічатися порушення з боку нервової системи, такі як головний біль і запаморочення.

З боку кровоносної та сечостатевої системи побічні дії – це гіпопротромбінемія та інтерстиціальний нефрит, кандидоз.

Протипоказань до застосування Цефтріаксону трохи:

• гіпербілірубінемія у новонароджених дітей;
• підвищена чутливість до активної речовини та інших цефалоспоринів, карбапенемів і пеніцилінів;
• немовлята, яким призначено введення розчинів, що містять кальцій, внутрішньовенно.

Також існують деякі поради по застосуванню препарату. C обережністю слід використовувати пацієнтам, що страждають порушенням функцій печінки і/або нирок, колітом, спричиненим антибактеріальними ліками, ентерит, виразковий коліт.

При вагітності рішення про можливості застосування приймає лікар після співвідношення користі для майбутньої матері і можливої шкоди для плоду. Але це стосується тільки 2 та 3 триместрів, на 1 триместрі введення Цефтріаксону категорично заборонено.

У період грудного вигодовування призначення медикаменту передбачає припинення лактації на час лікування, оскільки активна речовина легко проникає в материнське молоко.

Цефтріаксон несумісний з етанолом, а також з розчинами, у складі яких є будь-які антибіотики.

При одночасному використанні з деякими діуретиками може підвищитися нефротоксичний вплив.

Оскільки лікарський засіб пригнічує синтез вітаміну К, його застосування одночасно з знижують агрегацію тромбоцитів препаратами (сульфінпіразон, нестероїдні протизапальні засоби) збільшує ризик розвитку кровотеч.

Передозування викликає зміни в крові, такі як тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія. В цих випадках лікування повинно бути симптоматичним.

Зберігати в недоступному для дітей місці, захищеному від сонячного світла, при температурі не більше 25 градусів.

Мікроорганізми, що є причиною захворювань, можуть виробляти резистентність до лікарських препаратів, то є зовсім не чутливими до їх дії. Це може статися в результаті звикання, генних мутацій з боку бактерій, а також може бути пов’язано зі структурою їх клітин (мембрана не дає проникнути препарату крізь неї).

Тому доводиться або збільшувати дозування ліків, що може викликати небажані наслідки, або ж переходити на препарати нового покоління, до яких у патогенних мікроорганізмів ще не з’явилася стійкість.

Фармакологічна група, до якої належить Цефтріаксон, – цефалоспорини третього покоління.

Цефалоспорини об’єднують 5 поколінь медикаментів з бета-лактамним кільцем в основі структурної формули. Третє покоління (до якого відноситься Цефтріаксон) і вище – це парентеральні цефалоспорини, тобто призначені для ін’єкцій, вводяться внутрішньом’язово або внутрішньовенно.

Форма випуску Цефтріаксону одна, він представлений у вигляді динатрієвої солі – мелкокристаллического порошку білого кольору, можливо білого з легким жовтуватим або помаранчевим відтінком.

У складі кожного флакона, в яких випускається антибіотик, по 1г, по 0,5 і 0,25 г діючої речовини –Ceftriaxone. Це значно полегшує розрахунок необхідної дози для дорослої людини або маленького пацієнта.

https://www.youtube.com/watch?v=ierABwaTqrw

Таблетки Цефтріаксону не виробляють, тому, якщо з якихось причин ви відмовляєтеся від уколів, лікар, який займається вашим лікуванням, повинен буде підібрати і призначити таблетований аналог.

Фармакологічна дія. Препарат чинить антибактеріальну і бактерицидну дію завдяки здатності активного речовини пригнічувати біосинтез стінок бактеріальних клітин. На відміну від пенициллиновых антибіотиків, незважаючи на те, що медикамент входить до групи бета-лактамних засобів, він дуже стійкий проти впливу ферментів, здатних руйнувати бета-лактамне кільце. І це є незаперечною перевагою ліки.

Цефтриаксон ефективний при інфікуванні наступними видами бактерій:

• Грампозитивні мікроорганізми. До них відносяться: золотистий та епідермальний стафілокок, пневмококи і стрептококи.
• Грамнегативні мікроорганізми: гонококи, моракселлы, гемофільні палички, збудники кишкових інфекцій – сальмонели, ентеробактерії, кишкові палички, а також синегнойные палички (псевдомонади), клебсієли, протей.
• Анаеробні мікроорганізми, такі як пептострептококи, клостридії та бактероїди.

Завдяки можливості впливати на перерахованих вище збудників, антибіотик широко використовують у різних напрямках медицини.

Фармакокінетика. Враховуючи те, що препарат застосовують у вигляді внутрішньом’язових та внутрішньовенних ін’єкцій, він не потрапляє в шлунково-кишковий тракт, а також не завдає йому шкоди, як пероральні антибіотики, за рахунок чого всмоктування відбувається моментально і повністю – 100%.

У зв’язку з віковим уповільненням функціонування нирок у пацієнтів похилого віку (старше 70 років) період виведення антибіотика значно більше. З цієї причини, можливо, знадобиться коригування добової дози препарату, а також введення її за один раз.

Наслідки застосування Цефтріаксону

Прийом Цефтріаксону іноді провокує різноманітні алергічні реакції. Були скарги на головний біль і запаморочення. Відзначалися олигулия і порушення функціонування ШЛУНКОВО-кишкового тракту. Можуть виникати проблеми з кроветворением.

При введенні препарату через відень допустимо запалення її стінки, болючість по її ходу. Якщо практикується внутрішньом’язовий спосіб доставки препарату, допускається біль в області проколу.

Схема лікування

Зазвичай порошок перемішують з знеболюючим прямо перед введенням. Готова суспензія може зберігатися до 6 годин. Уколи ставляться у вени або в м’язову тканину.

Денна доза для тих, хто старше 12 років або, якщо дитина важить понад 50 кг, – 1-2 р. При ускладнених станах дають до 5 р. Склад вводять одноразово. Можна давати і двічі за добу з 12-тичасовым перервою, але тоді необхідний обсяг ділять навпіл.

Дітям віком менше 14 днів медикамент дають 1 раз в день. Доза обчислюється як 20-50 мг на 1 кг, Дітям віком до 12 років призначають дозування, враховуючи масу, але вважають виходячи з 20-75 мг на кожен кілограм.

Якщо виписаний обсяг більше 50 мг на кг, то засіб подають до відня за 30-40 хвилин.

Тривалість курсу обумовлена захворюванням, а також особливостями клінічної картини. Комусь для лікування достатньо 4 днів, комусь потрібно 2 тижні.

Антибіотик Цефтріаксон – склад, форма випуску та механізм дії

Ліки – антибіотик групи цефалоспоринів. Він синтезований в кінці 70-х років минулого століття в Швейцарії. Активна речовина препарату носить ту ж назву – цефтриаксон (ceftriaxone).

Пацієнти, які переконалися в дієвості препарату, марно шукають таблетки, капсули або суспензію. Ліки Цефтріаксон проводиться виключно для парентерального введення (тобто не для введення через рот).

До відома: Цефтріаксон у вигляді таблеток або суспензії не проводиться, тільки для інфузій – внутрішньом’язових або внутрішньовенних.

Розведення

Антибіотик готують на воді для ін’єкцій або на Лідокаїн (1% або 2%). При водному розчині маніпуляції будуть дуже чутливі. Воду беруть як замінник при алергії на Лідокаїн, а також для внутрішньовенних вливань.

Новокаїн погано впливає на активність Цефтріаксону. Якщо використовувати цей розчинник, то на 1 г складу набирають 5 мл знеболюючого. Якщо рідини буде менше, то кристали розчиняться частково і заб’ють голку.

Для внутрішньом’язових ін’єкцій 1% Лідокаїн беруть виходячи з пропорції:

• 2 мл знеболюючого на 0,25 г або 0,5 г речовини;
• 3,6 мл розчинника на 1 г продукту.

Це знеболювальне для введення у вену не використовується. Якщо брати 2% Лідокаїн, то на 1 г антибіотика потрібно по 1,8 мл знеболюючого і води для ін’єкцій. Якщо Цефтріаксону потрібно 0,25 м, то досить 0,9 мл зазначеного розчину.

Якщо медикамент потрібно ввести у вену, то 1 г розмішують у 10 мл стерильної дистильованої води. Маніпуляція тривала – шприц розтягують на 2-4 хвилини.

Для крапельниць 2 г Цефтріаксону перемішують з 40 мл декстрози (5% або 10%), NaCl (0,9%) або фруктози (5%). Процедура продовжується до 30 хвилин.

Ветеринарія

Для домашніх тварин об’єм розраховується пропорційно масі. Зазвичай беруть 30-50 мг на 1 кг.

Для невеликих тварин зазвичай купують ампули по 0,5 р. На такий обсяг потрібно або 2 мл одновідсоткового Лідокаїну, або 1 мл двопроцентного Лідокаїну і стільки ж води для ін’єкцій. Рідина вводять або в м’язову тканину або шкіру.

Собакам готують по 1 р. Суміш роблять з 2 мл Лідокаїну 2% і аналогічного об’єму води для ін’єкцій.

Важливо! Якщо медикамент необхідно ввести у вену, то використовується катетер, а для розчинення беруть стерильну дистильовану воду.

Способи застосування та дози

В/м, в/в.

Дорослі і для діти старше 12 років. Середня добова доза становить 1-2 г цефтриаксону 1 раз на добу або 0,5–1 г кожні 12 год.

У тяжких випадках або у випадках інфекцій, спричинених помірно чутливими патогенами, добова доза може бути збільшена до 4 р.

Новонароджені. При разовій добовому дозуванні рекомендується така схема: для немовлят (до 2-тижневого віку): 20-50 мг/кг/добу (дозу 50 мг/кг перевищувати не рекомендується у зв’язку з незрілої ферментної системою новонароджених).

Немовлята і діти до 12 років. Добова доза становить 20-75 мг/кг У дітей з масою тіла 50 кг і більше слід дотримуватися дозування для дорослих. Дозу понад 50 мг/кг необхідно призначати у вигляді в/в інфузії протягом принаймні 30 хв.

Тривалість терапії залежить від перебігу захворювання.

Менінгіт. При бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей початкова доза становить 100 мг/кг 1 раз на день (максимально 4 г). Як тільки вдалося виділити патогенний мікроорганізм і визначити його чутливість, дозу необхідно відповідно зменшити.

Гонорея. Для лікування гонореї, спричиненої як утворюючими, так і необразующими пеніциліназу штамами, рекомендується доза становить 250 мг одноразово в/м.

Профілактика в перед – і післяопераційному періоді. Перед інфікованими або імовірно інфікованими хірургічними втручаннями для попередження післяопераційних інфекцій, в залежності від небезпеки інфекції, за 30-90 хв до операції рекомендується одноразове введення цефтриаксону в дозі 1-2 р.

Недостатність функції нирок і печінки. У хворих з порушеною функцією нирок, за умови нормальної функції печінки, дозу цефтриаксону зменшувати немає необхідності. Лише при недостатності нирок в передтермінальній стадії (Cl креатиніну {amp}lt;10 мл/хв) необхідно, щоб добова доза цефтріаксону не перевищувала 2 р.

У хворих з порушеною функцією печінки, за умови збереження функції нирок, дозу цефтриаксону зменшувати також немає необхідності.

У випадках одночасної наявності важкої патології печінки і нирок концентрацію цефтріаксону в сироватці крові необхідно регулярно контролювати. У хворих, що піддаються гемодіалізу, дозу препарату після проведення цієї процедури змінювати немає необхідності.

В/м введення. Для в/м введення 1 г препарату необхідно розвести в 3,5 мл 1% розчину лідокаїну і ввести глибоко в сідничний м’яз, рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одну сідницю. Розчин лідокаїну ніколи не можна вводити в/в.

В/В введення. Для в/в ін’єкції 1 г препарату необхідно розвести в 10 мл стерильної дистильованої води і вводити в/в повільно протягом 2-4 хв.

В/в інфузія. Тривалість в/в інфузії принаймні 30 хв в/в інфузії 2 г порошку необхідно розвести приблизно в 40 мл розчину, вільного від кальцію, наприклад: у 0,9% розчині натрію хлориду, 5% розчині декстрози, 10% розчині декстрози, 5% розчині фруктози.

Використовується внутрішньом’язово або внутрішньовенно.

Офіційна інструкція наказує наступні варіанти використання ліки:

• 1 раз на добу – 1-2 г Цефтриаксону;
• 2 рази (інтервал 12 годин) – 0.5-1 грам за кожне застосування.

Якщо виявлений у ході бак аналізу збудник має середню чутливість до дії ліків, дозу подвоюють – до 4 грамів за 24 години.

Застосування уколов

Якщо Цефтриаксон вводять внутрішньом’язово, вибирають велику м’яз (зазвичай сідницю). До 1 граму ліки потрібно ввести у флакон 3.6 мілілітрів води. В результаті вийде розчин з концентрацією 250 міліграмів на мілілітр. Щоб отримати менш сильну концентрацію – води беруть більше.

Довідка: правило введення антибіотика – не більше 1 г в одну м’яз.

Курси лікування визначаються видом збудників та динамікою змін. Тому, скільки днів доведеться колоти, – вирішується індивідуально.

Середні терміни лікування запалень ЛОР-органів Цефтріаксоном складають 1-2 тижні.

Виражена болючість при введенні – один з важливих недоліків антибіотика. Її знижують, застосовуючи не воду, а анестетики.

Відгуки пацієнтів

Микола, 55 років, Москва

Тетяна, 33 роки, Ставрополь

Антон, 46 років, Вологда

Умови відпустки з аптек та ціна препарату

Цефтріаксон – це міжнародне запатентований назву медикаменту. Він внесений в РЛС (реєстр лікарських засобів). Торгові назви для нього вигадують деякі вітчизняні та індійські компанії-виробники, тому препарат можна знайти в аптеках під назвою активної речовини.

Повні аналоги Цефтріаксону, що випускаються в таблетках, – це міф. Їх не випускають. Також не існує цефалоспоринів третього покоління, які охоплюють такий же перелік мікроорганізмів, на які мають вплив.

Проте цілком реально знайти більш якісні та ефективні аналоги, але слід знати, що вони мають ціну, яка набагато вище, чим вартість вітчизняних та індійських ліків. Це такі препарати, як:

• Терцеф – болгарський варіант Цефтріаксону;
• Цефтріаксон виробництва фармацевтичної компанії ” Хоффман Ля Рош, яка володіє патентом на цей препарат, тобто саме цей антибіотик є оригінальним;
• Медаксон – виробляють на Кіпрі;
• Лендацин – проводиться в Словенії.

Як на оригінал, так і аналоги лікарем повинен бути виписаний рецепт. В іншому випадку провізор не має права продати ліки клієнту, це вважається протизаконним.

За рецептом.

При температурі не вище 25 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Відпустка – за рецептом.

Ціна Цефтріаксону: 0.5 г, 1 флакон – 30 рублів, 1 грам, 1 флакон – 60 рублів.

Цефтріаксон – інструкція

Щоб знайти аналоги для цефтріаксону, спочатку потрібно дізнатися, як «працює» препарат і в чому його особливість.

Спектр дії цефтріаксону бездоганний. Це антибактеріальний засіб вступає в боротьбу тоді, коли багато антибіотики не можуть допомогти, або бактеріальний процес вже знаходиться в тій стадії, при якій з’являється висока ймовірність ускладнень.

Препарат відрізняється відмінною стійкістю до бета-лактамаз, завдяки чому терапевтичний ефект завжди настає дуже швидко.

Дані досліджень показали, що деякі бактерії все ж протистоять цефтриаксону, до них відносять метицилінстійкі стафілококи, ентерококи, стрептококи групи D.

Активна речовина – цефтриаксон (у формі натрієвої солі). Препарат представлений порошком для ін’єкцій, який знаходиться в герметично закритих флаконах. У продажу є флакони по 500 мг, 1 і 2 грами. Ціна за один флакон цефтріаксону (Росія) відповідно складає 20, 25 і 27 рублів.

На ринку також є цефтріаксон від виробників Індії, Португалії, України, Китаю. Ціни на них потрібно уточнювати.

Свідчення

Цефтріаксон успішно виліковує наступні патології, за умови чутливості до нього бактерій:

• менінгіт;
• пневмонія;
• гонорея;
• пієлонефрит;
• цистит;
• сифіліс;
• простатит;
• сепсис;
• ангіна;
• отит;
• перитоніт;
• бореліоз Лайма;
• інфекції кісткової та суглобового апарату;
• інші.

Основним протипоказанням є індивідуальна несприйнятливість складу, а також підвищена чутливість до препаратів групи пеніцилінів, цефалоспоринів та карбапенеми. Перший триместр вагітності також забороняє цефтріаксон.

• До відносних протипоказань можна віднести тяжкі захворювання печінки та нирок, гіпербілірубінемія у новонароджених та недоношених малюків.
• Серед «побічних дій» виділяються алергічні реакції на шкірі, кандидоз, сироваткова хвороба, бронхоспазм, анафілактичний шок, порушення функції печінки.
• Також зустрічаються проблеми з боку травної, сечовидільної та кровотворної системи. Дуже рідко виникають носові кровотечі та запаморочення.

Ін’єкції цефтріаксону болючі, тому його радять розводити лідокаїном. Але, незважаючи на це, дуже часто місце ін’єкції турбує хворого. З’являється невеликий інфільтрат і біль. Деякі пацієнти з-за болю взагалі не можуть переносити внутрішньом’язові ін’єкції цефтріаксону. У таких випадках його вводять внутрішньовенно.

Дозування

Препарат дозують виходячи з віку пацієнта, тяжкості захворювання і самої патології.

В середньому доза для дорослих наступна: препарат вводять в/м або в/в один раз на добу по 1-2 грами. При необхідності дозу підвищують до 4 грам, тоді препарат вводять кожні 12 годин. Тривалість терапії визначає тільки лікар.

Якщо цефтріаксон не підходить пацієнту, то підбираються аналоги, причому вони можуть бути не тільки в ін’єкційній формі, але і таблетках, сиропі, суспензії.