Інструкція по застосуванню препарату Вібраміцин для дорослих і дітей

Фармакологічні властивості

Доксициклін – речовина, що пригнічує утворення і ріст збудників різних інфекційних хвороб.

Макроліди відносяться до класу поликетидов – це продукти органічного походження, які утворюються в процесі життєдіяльності бактерій, грибів, клітин тваринного походження.

Антимікробні препарати з цієї групи зупиняють ріст грампозитивних і грамнегативних штамів хвороботворних і паразитарних організмів.

Макроліди – це природні з’єднання, що володіють антибактеріальними виборчими властивостями, по відношенню до людського організму вони проявляють низьку токсичність.

Група макролідів невелика, але вплив на хвороботворні організми розповсюджується в багатьох напрямках, що дозволяє їх застосовувати при різних інфекційних захворюваннях. За обсягами застосування макроліди поступаються тільки пеніцилінових антибіотиків.

Фармакодинаміка

Макроліди не вбивають хвороботворні мікроорганізми, а блокують і пригнічують їх ріст. Основною перевагою препаратів цієї групи є накопичення високої концентрації антибіотика в інфікованих тканинах (кісткових, легеневих, шкіри), порівняно з вмістом в крові.

Фармакокінетика

Всмоктування спирамицина в кров хворого відбувається за короткий проміжок часу, у розмірі 10-60 % від вживаної дози. При прийомі максимальної дози лікарського засобу вміст його в крові становить 50 %.

Спирацимин виводиться з жовчю, через нирки виводиться не більше 10 %.

(2S,3R,4S,5S,6R)-4-амино-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-диамино-3-{[(2R,3R,5S,6R)-3-амино-6-(аминометил)-5-гидроксиоксан-2-ил]окси}-2-гидроксициклогексил]окси}-6-(гидроксиметил)оксан-3,5-діол

Дана речовина відноситься до групи антибіотиків-аміноглікозидів широкого спектру дії. З’єднання – продукт життєдіяльності актиномицета Streptomyces tenebrarius.

Молекулярна маса речовини = 467, 5 грам на моль. Засіб добре розчиняється у воді, погано – в етиловому спирті, майже не розчинний в ефірі і хлороформі. В препаратах найчастіше знаходиться у вигляді Тобраміцину Сульфату, молекулярна маса сульфату= 1425 р на моль.

Засіб випускають у вигляді розчинів для ін’єкцій різної концентрації; стерильного порошку для приготування р-ів; очної мазі 0,3%; р-ра для інгаляційного введення.

Ціна Тобраміцину, де купити

З-за широкого діапазону показань, доза препарату сильно відрізняється в залежності від різновиду інфекції. Дозування таблеток і капсул аналогічна.

Стандартну дозу можна описати наступним чином:

• Для дорослих і дітей віком від 12 років (якщо маса тіла більше 50 кг): в перший день терапії – 2 таблетки на добу, в наступний період – по 1 таблетці, а при важкому перебігу інфекції – продовжувати по 2 таблетки
• Для дітей від 8 до 12 років: у перший день терапії – з розрахунку 4 мг на 1 кілограм маси тіла дитини, у наступні дні – 2 мг на 1 кілограм, при тяжких інфекціях – продовжувати дозу першого дня
• Дітям віком до 8 років: препарат не показаний.

Вібраміцин Д у вигляді таблеток приймають після їди і запивають рясно водою, не розсмоктують. Можна розчинити в 100 мл води. У вигляді капсул приймати на голодний шлунок.

При конкретних захворюваннях дозування застосування Вібраміцин Д може дещо відрізнятися:

• При інфекціях сечостатевої системи, малярії, лептоспірозі та неускладнених гонококових інфекцій верхніх дихальних шляхів: по 1 таблетці 2 рази на добу 7 днів
• При тифі: 1 або 2 таблетки (залежно від тяжкості) одноразово, щоб уникнути рецидивів приймати по 1 таблетці через кожні 12 год протягом тижня
• При гострих запальних захворюваннях малого тазу: по 1 таблетці кожні 12 годин протягом 14 днів
• При хворобі Лайма: по 1 таблетці двічі на добу 10-60 днів.
• При сифілісі: по 1 таблетці двічі на добу 2 тижні, протягом 4 тижнів – при тривалості третинного сифілісу понад року
• При акне: 0,5-1 таблетку на добу тривалістю до 12 тижнів
• Профілактика холери та японської річкової лихоманки: 3 і 2 таблетки, відповідно, одноразово
• Профілактика малярії: 1 таблетка на добу – починати за 1-2 дні до передбачуваної поїздки в зону, де може бути це захворювання, продовжувати весь час перебування там і 4 тижні після приїзду
• Профілактика лептоспірозу: 2 таблетки 1 раз на тиждень протягом перебування в зоні, де можливо це захворювання, 2 таблетки по приїзді одноразово
• Профілактика діареї мандрівників: 2 таблетки на добу поїздки, у наступні дні – по 1 таблетці протягом всієї поїздки.

Протипоказано при обох станах, оскільки Вібраміцин легко проникає через плаценту і потрапляє в молоко. Антибіотик викликає згубна дія, яка полягає в:

• Руйнування процесів мінералізації
• Утворення нерозчинних кальцієвмісні комплексів, які накопичуються в зубних зачатки і кістковому скелеті плода
• Токсичності для печінки.

В залежності від лікарської форми, захворювання і віку, використовують різні схеми лікування та дозування.

Як правило, введення препарату здійснюється крапельно у вигляді інфузій. Перед застосуванням розчин для ін’єкцій розводять в ізотонічному р-ре хлориду натрію або глюкози. Тривалість процедури від 20 хвилин до години.

Перед внутрішньом’язовим введенням препарат розчиняють у 0,5% розчині прокаїну або у воді.

Дозування різна, залежно від локалізації інфекції та виду збудника.

У середньому добова доза для дорослого розраховується по 2-3 мг на один кг ваги. Ін’єкції проводять 3 рази на день.

У важких випадках рекомендується призначення 4-5 мг на кг ваги тіла, розподілені на 4 прийоми.

Для дітей від 2 місяців необхідна корекція дозування. Як правило, використовують від 6 до 7,5 мг засоби на один кг ваги дитини. Кратність введення – як для дорослих.

Дітям, які не досягли віку 2 місяців, рекомендується вводити 4 мг на кг ваги на добу, розподілені на 2 введення. Тривалість лікування, як і для інших антибіотиків, становить від 7 до 10 днів.

Також лікарський засіб призначають у вигляді інгаляцій. Необхідно слідувати вказівкам лікаря.

При інфекційному процесі середньої тяжкості закапують по 1-2 краплі в уражене око (кон’юнктивальний мішок), 3-4 рази на добу, кожні 4 години.

Якщо розвинувся важкий інфекційний процес, то показано використовувати краплі для очей щогодини – 30 хвилин. Після зменшення запалення переходять на нормальний режим прийому препарату.

Очну мазь закладають за уражене повіку, 2-3 рази в день. За свідченнями кратність використання ліки можна збільшити до 4 разів на добу. Потім переходять на нормальний режим прийому.

Тривалість лікування залежить від його ефективності.

Відгуки про використання антибіотика хороші, препарат досить ефективний, серйозні побічні реакції виявляються нечасто.

Деякі відгуки про препарат:

• “… Під час гри донька пошкодила очей, впала на іграшку. Виявилося, що нічого особливо страшного не сталося, виписали краплі для очей з антибіотиком. Після кожного закапування донечка вередувала і плакала, мабуть пощипывало від крапель. Ліки хороше, допомогло, ускладнень не було, ні виділень, ні гною“;
• “… Протягом всього курсу лікування Тобраміцином після уколів трохи паморочилося в голові, не було апетиту. Однак дані симптоми мене турбували не сильно. Головне – проколола весь курс і вилікувалася“;
• “… У мене був кон’юнктивіт. Довго мучилася, намагалася лікувати народними засобами. Лікар виписав цей антибіотик. Дуже зраділа, коли полегшення настало вже після першого застосування. Вилікувала кон’юнктивіт повністю“.

Ціна на очні краплі Тобрекс 0,3% становить приблизно 180-193 рубля за флакон ємністю 5 мл

Запобіжні заходи

В цілях безпеки важливо дотримуватися наступних порад:

• Для зменшення несприятливої дії на шлунково-кишковий тракт рекомендується приймати лікарський засіб, запиваючи великою кількістю води або молока
• При пропуску часу прийому – в подвійній дозі не приймати
• Для профілактики виникнення кандидозу рекомендується прийом протигрибкової антибіотика
• Рекомендується застосовувати спільно з полівітамінами
• При виникненні побічних ефектів – припинити прийом Вібраміцин
• Під час лікування Вибрамицином і по закінченні протягом декількох днів заборонено перебування на сонці
• При тривалому прийомі препарату необхідний регулярний контроль за складом крові, проводити печінкові проби, визначати концентрацію сечовини в сироватці
• При прийомі пероральних засобів контрацепції слід проконсультуватися з гінекологом
• Варіантом норми є підвищення рівня катехоламінів в сечі
• Рекомендується чітке дотримання інструкції та призначень лікаря.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

При використанні низьких концентрацій засоби, воно має бактериостатическимдействием, у високих концентраціях – бактерицидну.

Речовина блокує нормальні процеси синтезу субодиниці рибосомыи порушує синтез білових молекул. Далі, якщо концентрація ліків досить висока, засіб призводить до порушення функції цитоплазматичної мембрани, що призводить до загибелі мікробів.

Тобраміцин впливає на грамнегативні і грампозитивні бактерії: Escherichia coli, Протеус (практично всі штами), Клебсиэлла, Serratia spp., Enterobacter aerogenes, Сальмонела, Шигелла, Providencia spp.

, Citrobacter spp., Haemophilus aegyptius, Haemophilus influenzae, Moraxella lacunata, Herellea vaginacola, Neisseria gonorrhoeae та деякі штами Neisseria spp., Morganella morganii, Acinetobacter calcoaceticus;

Також доведено, що антибіотик більш ефективний при лікуванні захворювань, викликаних бактеріями, стійкими до гентаміцину илинеомицину. Дія речовини більш виражена при лікуванні інфекцій, асоційованих з синьогнійною паличкою.

Засіб неефективно відносно різних штамів стрептокока групи Д.

На відміну від внутрішньом’язового введення, при пероральному прийомі ліки погано засвоюється ШЛУНКОВО-кишкового тракту. Максимальної своєї концентрації засіб досягає через 30 хвилин – 1,5 години.

Після одноразової внутрішньом’язової ін’єкції у дозі 1 мкг на кг ваги пацієнта, досягається рівноважна концентрація 4 мкг на мл крові і зберігається протягом 8 годин. Внутрішньовенне введення забезпечує подібні концентрації.

Речовина майже не зв’язується з білками плазми крові і не накопичується. З’єднання виявляється в мокротинні, вмісті абсцесу, синовіальної рідини. Ліки не долає гематоенцефалічний бар’єр, однак проникає через плаценту.

Тобраміцин не метаболізується. Виводиться речовина через нирки, з допомогою клубочкової фільтрації. Через добу в плазмі крові та біологічних рідинах є всього 7% засоби. Період напіввиведення становить 120 хвилин.

У пацієнтів з порушеннями в роботі нирок і новонароджених дітей фармакокінетичні параметри можуть дещо відрізнятися ліки можна виявити в організмі протягом більшого періоду часу.

При проведенні діалізу, в залежності від інтенсивності і типу процедури, можна видалити від 25 до 70% ліків.

При місцевому використанні у складі очних крапель системної абсорбції речовина не підлягає.

Побічні ефекти

З’являються досить рідко, найчастіше при тривалому застосуванні препарату, можуть бути у вигляді:

• З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, порушення орієнтації у просторі і рівноваги
• З боку травного тракту: дисбактеріоз, нудота, діарея, диспепсія, втрата апетиту, запалення слизової оболонки рота, блювання
• З боку шкірних покривів: висип, зміна кольору, дерматит, кандидоз
• З боку аналізаторів: шум у вухах, порушення зору
• З боку кровоносної системи: еозинофілія, гемолітична анемія, пригнічення протромбиновой активності, нейропенія, тромбоцитопенія
• Можливе виникнення алергічних та анафілактичних реакцій.

Передозування

При передозуванні розвивається ниркова недостатність, порушення вестибулярного апарату та слуху, нейром’язова блокада, параліч дихання.

Пацієнту важливо забезпечити вентиляциюи оксигенацію, гідратацію, нормальне сечовипускання, слід контролювати рівень креатиніну та антибіотика в крові, можна провести гемодіаліз.

У разі передозування Вибрамицином можливе посилення ефекту побічної дії. При цьому потрібно виведення препарату з травної системи за допомогою промивання шлунка та вживання энтеросорбирующего засоби (активоване вугілля), підтримання життєво важливих функцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Ліки не можна вживати при прийомі препаратів, що містять дегідрованому алкалоїди (азотисті підстави) ріжків. Ця група лікарських засобів призначається при гінекологічних захворюваннях і головних болях, як спазмолітичний і кровоспинного засобу.

• Не рекомендується спільне застосування Ровамицина з препаратами, здатними викликати порушення серцевого ритму (тріпотіння шлуночків або мерехтіння шлуночків), такими як: Хінідин, Дизопірамід, Аміодарон, Нибентан, Соталол, Бретилія тозилат, Вінкамін, Сультоприд, Цизаприд, Еритроміцин, Клонідин, бета-адреноблокаторами, нейролептиками (Сульпірид, Аміназин, Галоперидол та ін). У разі необхідності їх поєднаного застосування необхідний ретельний контроль електрокардіограми.
• При одночасному призначенні Ровамицина та Леводопи, Карбідопи відзначається зниження концентрації в крові Леводопи, що може вимагати коригування дози Леводопи, Карбідопи.
• Макроліди, до яких відноситься Ровамицин, можуть підвищувати активність непрямих антикоагулянтів. При їх одночасному застосуванні необхідний контроль системи згортання крові і можлива зміна дози антикоагулянту.

Фуросемід та етакринова кислота при поєднанні з речовиною призводять до збільшення ототоксичностипрепаратов.

Розчин для парентерального використання не можна змішувати в крапельниці або шприці з іншими ліками.

При одночасному прийомі Тобраміцину з аміноглікозидами, цефалоспоринами і полипептидными антибіотиками збільшується навантаження на нирки.

Засіб підсилює нейротоксичність ванкоміцину.

Тобраміцин при поєднанні з міорелаксантами, зокрема тубокурарину посилює їх м’язово-розслабляючу дію.

Одночасний прийом може спровокувати виникнення таких реакцій:

• Застосування Вібраміцин послаблює ефект при одночасному прийомі: препаратів залізо – і магнийсодержащих, натрію гідрокарбонату
• Прийом карбамазелина, барбітуратів, рифампицинов, фенотоинов – навпаки, знижують концентрацію доксицилина.
• Не поєднується з бактерицидними лікарськими засобами.
• Можлива неефективність оральних контрацептивів
• При антикоагулянтної терапії може виникнути потреба у зниженні дози антикоагулянтів
• Потрібно зниження протидіабетичних препаратів і противосвертиваючих похідних кумарину
• При прийомі разом з дифенилгидантоином потрібно збільшити добову дозу Вібраміцин.

Термін придатності

Місце для зберігання потрібно вибрати сухе і темне, в зоні недосяжності дітей. При температурі від 15 до 25°С можна зберігати 4 роки.

Необхідно наявність рецепта.

Зберігати лікарський засіб потрібно у відповідності з рекомендаціями на упаковці, вони відрізняються, в залежності від лікарської форми.

Розчин для ін’єкцій та інфузій зберігають упродовж 2 років.

Термін придатності на очні краплі і капсули для інгаляцій – 3 роки.

Після розкриття краплі для очей можна зберігати при низькій температурі протягом 1 місяця.

Ліки зберігають при кімнатних умовах, з температурою не більше 25 С, у спеціально відведеному місці, де обмежено доступ маленьких дітей.

Препарати зберігаються в спеціальній упаковці, без порушення цілісності:

• з концентрацією 1,5 мільйона міжнародних одиниць – до 3 років;
• з концентрацією 3,0 мільйона міжнародних одиниць – до 4 років.

Препарат купують в аптеках суворо за рецептом, який виписує лікар під час прийому хворого.

Середня вартість препарату становить:

• упаковка, що містить 16 таблеток по 1,5 мільйона міжнародних одиниць – від 1000 рублів і більше;
• упаковка, що містить 10 таблеток по 3,0 мільйона міжнародних одиниць – від 1500 рублів і більше;
• гранульована форма випуску для дітей – від 1000 рублів;
• упаковка сухої речовини у флаконах для внутрішньовенного введення – від 1000 рублів.

Особливі вказівки

Якщо у пацієнта раніше спостерігалися реакції гіперчутливості до групи аміноглікозидів, то велика ймовірність розвитку алергічних реакцій на Тобраміцин.

Оборотна або повна глухота внаслідок лікування препаратом може проявитися вже після закінчення лікування. Під час терапії засобом рекомендується спостерігати за загальним станом пацієнта, роботою нирок, рівнями кальцію, креатиніну, білка в сечі, натрію і магнію в плазмі крові, проводити аудіометричні тести.

Іноді у особливих груп пацієнтів потрібна корекція дозування (вагітним жінкам, при перитоніті та опіках, особам з високими серцевим викидом або швидкістю роботи клубочків нирок).

Слід пам’ятати, що тривале використання речовини призводить до розвитку суперінфекцій, найчастіше мікозів.

Між закапуваннями даного засобу і будь-якого іншого препарату у вигляді очних крапель рекомендується робити 5-хвилинну перерву.

У пацієнтів із захворюваннями печінки можуть виникнути ускладнення, які супроводжуються високою температурою, тяжкістю і дискомфортом в області печінки. У таких випадках необхідно припинити прийом ліків.

Протипоказання для управління автомобільним транспортом не виявлено, але необхідно враховувати загальний стан хворого.

При вагітності та лактації

Використання Тобраміцину у вагітних жінок допустимо в крайніх випадках, коли існує серйозна загроза життю матері.

Застосування даного засобу у вагітних жінок може викликати повну глухоту у плода, речовина накопичується в нирках.

Якщо існує необхідність прийому препарату під час лактації, то годування необхідно припинити.

Оскільки тератогенного впливу на плід у Ровамицина не виявлено, за його показаннями можна застосовувати при

. Це найсильніший антибіотик з широким спектром дії, один з найбільш ефективних і, разом з тим, один з найбільш безпечних антибактеріальних лікарських засобів, що використовуються для лікування вагітних.

Ровамицин призначається вагітним при інфекційно-запальних процесах у дихальних шляхів, ЛОР-органах, при захворюваннях м’яких тканин, шкіри, сечостатевої системи. Найчастіше при вагітності препарат використовують для лікування уреаплазмозу.

При виношуванні дитини необхідно зважувати користь від застосування антибіотика і ризик для плоду. А так як уреаплазмоз більш небезпечний для плоду, чим лікування, то це і є головним аргументом при призначенні Ровамицина вагітної в разі підтвердження захворювання різними методами обстеження.

Дуже важливим і необхідним є визначення часу зараження вагітної жінки. Якщо зараження відбулося протягом перших 3 місяців вагітності, то виникає серйозна небезпека інфікування плода і може вирішуватися питання про переривання поточної вагітності.

При зараженні у другому і третьому триместрах ризик виникнення вродженого токсоплазмозу теж досить високий. Наслідками такого зараження можуть бути сліпота, епілепсія і розумова відсталість у майбутньої дитини. У цих випадках вагітним призначається лікування.

З застосуванням Ровамицина значно знижується ризик внутрішньоутробного зараження плоду: у першому триместрі з 25% до 8%, у другому – з 54% до 19%, в третьому – з 65% до 44%. Показанням для застосування терапії є наявність гострої, підгострої та безсимптомною форм захворювання.

У терміні вагітності до 15 тижнів призначають Ровамицин у добовій дозі 9 млн. МО. З 16 до 36 тижнів вагітності, незалежно від попереднього лікування Ровамицином, проводять комбіноване лікування сульфаніламідними препаратами та Пираметином протягом 4 тижнів.

У період грудного вигодовування Ровамицин протипоказаний, так як антибіотик проникає в грудне молоко і концентрація його в молоці вище, чим у крові матері. При необхідності застосування Ровамицина грудне вигодовування необхідно тимчасово припинити.

Препарати, в яких міститься (Аналоги)

Торгові назви Тобраміцину: Тобрекс Брамитоб, Дилатерол, Тобі, Тобром, Бруламицин, Тобропт, Небцин, Тобразон, Дилатерол, Тобі Подхалер, Тобраміцин-Гоббі, Тобрисс, Тобросопт.